[发明专利]2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰基脲无效

专利信息
申请号: 200480028791.3 申请日: 2004-09-29
公开(公告)号: CN1863798A 公开(公告)日: 2006-11-15
发明(设计)人: 罗伯特·M·斯卡伯勒;黄沃林;安贾莉·潘迪;肖恩·M·鲍尔;张晓明;照中·J·贾 申请(专利权)人: 博尔托拉制药公司
主分类号: C07D409/12 分类号: C07D409/12;A61K31/517;A61P7/02
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰脲类化合物,其可用于抑制ADP-血小板凝集,特别是用于血栓形成和与血栓形成有关的状况和病症的治疗。
搜索关键词: 二氧 喹唑啉基芳基磺酰基脲
【主权项】:
1.下式表示的化合物:其中R为选自H和C1-6烷基的基团;R1为选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-5环烷基和C3-5环烷基-烷基的基团;R2为选自H、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氰基和-C(O)R2a的基团,其中R2a为选自C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基团;L为选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2CH2-、-CH2CH(CH3)-和-CH2CH2CH2-的1-3个碳的连接基团;L1为选自键和-CH2-的连接基团;L2为选自键、-NH-和-CH2-的连接基团;Ar1为选自苯、吡啶和嘧啶的芳香环,其各自任选地被1-2个R3 取代基取代,其中每个R3独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基、-C(O)R3a、-O(CH2)mOR3b、-(CH2)mOR3b、-O(CH2)mN(R3b)2和-(CH2)mN(R3b)2,其中下标m为1到3的整数,每个R3a为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基的基团,每个R3b为独立地选自H、C1-4烷基和C1-4烷酰基的基团,并且任选地,与氮连接的两个R3b基团与氮原子组合在一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、或哌啶环;Ar2为5-6元单环或9-10元稠和双环的芳香环系统,其任选地具有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环顶点,所述环系统任选地被1-3个R4取代基取代,其中所述R4取代基各自独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和-C(O)R4a,其中R4a各自为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基团;当L2为键时下标t为0或1,并且当L2选自-NH-和-CH2-时下标t为1;或其可药用盐。
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