[发明专利]用于治疗疾病的氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和VAP-1介导的粘着的抑制剂无效
申请号: | 200480029000.9 | 申请日: | 2004-08-06 |
公开(公告)号: | CN1863763A | 公开(公告)日: | 2006-11-15 |
发明(设计)人: | L·M·萨尔特-锡德;E·Y·王;K·科克里尔;M·D·林尼克;E·J·维多利亚 | 申请(专利权)人: | 拉卓拉药物公司 |
主分类号: | C07C243/18 | 分类号: | C07C243/18;C07C243/16;C07C239/08;A61K31/15 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了治疗炎性疾病和免疫疾病的组合物和方法。本发明公开了为氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和/或血管粘着蛋白1(VAP-1)抑制剂的烯丙基肼化合物、羟基胺(氨基氧基)化合物和其它化合物。这些化合物具有抑制炎症和炎症反应以及治疗几种疾病,包括多发性硬化的治疗应用。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 疾病 氨基 敏感性 氧化酶 ssao vap 粘着 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.通式I-P的化合物,包括其所有的立体异构体、其所有的E/Z(顺式/反式)异构体、其所有的溶剂合物和水合物、其所有的晶形和非晶形及其所有的盐:其中R1p独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14 芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基、C5-C14取代的杂芳基、R4-(CH2)n-和R5-Y1-CH2-组成的组;n独立地为1或2;Y1独立地为S或O;R2独立地选自H、C1-C4烷基、Cl、F或CF3;X独立地选自O或NR6;R3独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基;R4独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基;R5独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基;且R6独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基;条件是当R1为未被取代的苯基,R2为H且X为NH时,R3不为H。
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