[发明专利]2－(喹喔啉－5－基磺酰氨基)－苯甲酰胺化合物的制备方法

摘要

本发明公开了作为CCK2调节剂的式(I)的氨甲酰苯基－磺酰基氨基－喹喔啉的某些制备方法。

主权项

1.一种制备氨甲酰苯基-磺酰基氨基-喹喔啉及其对映体、非对映体、水合物、溶剂合物以及药物可接受的盐、酯和酰胺的方法，该方法包括下述步骤：将化合物C1：用化合物D1磺酰化：生成式C3化合物：其中R^a独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-6环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、苄基、吡咯-1-基、-OH、-OC_1-6烷基、-OC_3-6环烷基、-O-苯基、-O-苄基、-SH、-SC_1-6烷基、-SC_3-6环烷基、-S-苯基、-S-苄基、-CN、-NO₂、-N(R^y)R^z(其中R^y和R^z独立选自H、C_1-4烷基或C_1-6环烷基C_1-4烷基)、-(C＝O)C_1-4烷基、-SCF₃、卤素、-CF₃、-OCF₃和-COOC_1-4烷基，或者两个相邻的R^a可以与连接碳原子结合在一起形成稠环并且稠环选自苯基、吡啶基和嘧啶基；或者R²和一个R^a可以结合在一起构成-CH₂-或＞C＝O并且与苯基形成稠环；R^b独立选自C_1-4烷基和卤素。