[发明专利]作为治疗剂的新型三环核苷或核苷酸无效

专利信息
申请号: 200480029262.5 申请日: 2004-08-27
公开(公告)号: CN1863813A 公开(公告)日: 2006-11-15
发明(设计)人: P·D·科克;G·尤因;Y·金;J·兰伯特;M·普拉夫克;V·拉加潘;V·K·拉万石;K·沙锡弗尔 申请(专利权)人: 生物区股份有限公司
主分类号: C07H19/23 分类号: C07H19/23;A61K31/7064;A61P31/12
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 沙永生
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要: 含有其三环碱基部分的核苷和核苷酸可用于治疗分别诸如病毒感染或癌症的感染性疾病和增生性疾病。
搜索关键词: 作为 治疗 新型 核苷 核苷酸
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物,所述化合物可以是D-或L-核苷酸其中A是O、S、CH2,NH、CHF或CF2;R1、R2、R2’、R3、R3’和R4分别选自H、F、Cl、Br、I、OH、SH、NH2、NHOH、NHNH2、N3、COOH、CN、CONH2、C(S)NH2、COOR、R、OR、SR、SSR、NHR和NR2;R4’是-L-R5;L选自O、S、NH、NR、CY2O、CY2S、CY2NH、CY2、CY2CY2、CY2OCY2、CY2SCY2和CY2NHCY2,其中,Y选自H、F、Cl、Br、烷基、烯基和炔基,其中,烷基、烯基和炔基可各自任选含有一个或多个杂原子;R5是OH、单磷酸、二磷酸或三磷酸,任选被前药部分掩蔽,或是单、二或三磷酸模拟物;B是选自以下杂环的碱基每个Z独立选自N、N--BH2GM+、C-G、O、S、NR、>C=O、>C=S、>C=NH、>C=NR、>S=O、>S(O)2和CH-G;其中,如果Z参与形成π键,则Z独立为N或C-G,如果Z不参与形成π键,则Z独立为N--BH2GM+、O、S、NR、>C=O、>C=S、>C=NH、>C=NR、>S=O、>S(O)2和CH-G;X是O、S、SO、SO2、Se、SeO、SeO2、NH或NR;W是C、CH或N;其中,如果W参与形成双键(π键),则W是C;其中,如果W不参与形成双键(π键),则W是CH或N;其中虚线(---)表示任选的π键;-BH2GM+是离子对,M+是阳离子;G选自H、F、Cl、Br、I、OH、SH、NH2、NHOH、N3、COOH、CN、CONH2、C(S)NH2、C(=NH)NH2、R、OR、SR、NHR和NR2,当分子中存在两个或多个G基团时,它们可以相互相同或不同;R选自烷基、烯基、炔基、芳基、酰基和芳烷基,任选含有一个或多个杂原子。
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