[发明专利]通过肟连接基团进行连接的聚合物和蛋白质的缀合物

摘要

本发明涉及被氨基氧基官能团化的聚合物或其衍生物、其中所说的官能团化的聚合物与蛋白质通过肟连接基团共价相连的缀合物、制备所说官能团化的聚合物的方法、制备所说缀合物的方法、可以用本发明的方法获得的官能团化的聚合物、可以用本发明的方法获得的缀合物和包含至少一种本发明的缀合物的药物组合物以及所说的缀合物和组合物用于对人或动物体进行治疗的应用。

主权项

1.式I的官能团化的聚合物，“聚合物”-(X)_r-[(CR¹R²)_mO]_n[CR³R⁴]_o-ONHR⁵  (I)其中的符号具有下面的含义“聚合物”为选自亚烷基二醇均聚物、亚烷基二醇共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚-1，3-二氧戊环、聚-1，3，6-三氧杂环己烷、乙烯/马来酸酐共聚物、聚氨基酸和多糖的可溶性直链或支链的均聚物或无规共聚物以及其衍生物；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵为氢、烷基、芳基；m为2至4，其中在m个基团CR¹R²中的残基R¹和R²可以相同或不同；n为0至20；o为0至20，其中在n＝0的情况中，o不是0，其中在o个基团CR³R⁴中的残基R³和R⁴可以相同或不同；r为0或1；X为-(CR⁸R⁹)_pO-、-(CR⁸R⁹)_pS-、-(CR⁸R⁹)_pNR⁶-、-(CR⁸R⁹)_pOC(O)-、-(CR⁸R⁹)_pC(O)O-、-(CR⁸R⁹)_pC(G)N(R¹⁰)O-、-(CR⁸R⁹)_pN(R¹¹)O-、其中一个或多个基团-(CR⁸R⁹)-可以被W替换，从而形成一种化学上合理的基团；W为O、NR¹²、C(G)；G为S、O、NR¹⁴；R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁴为氢、烷基、芳基，p为0至20，其中在p个基团CR⁸R⁹中的残基R⁸和R⁹可以相同或不同；其中基团-(X)_r-[(CR¹R²)_mO]_n[CR³R⁴]_o-ONHR⁵与“聚合物”的至少一个末端基团或至少一个位于中间的基团共价相连。