[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的环丙基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)环丙基衍生物及其盐。这些化合物是NK3受体拮抗剂，因此可用于治疗涉及NK3受体的疾病，例如精神病。

主权项

1.一种下式I的化合物或其盐，例如药物可接受的盐：其中-R¹-R⁵独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基、C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基、氨基、C_1-6-烷(烯/炔)基氨基、二-(C_1-6-烷(烯/炔)基)氨基、C_1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C_1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(C_1-6-烷(烯)基)氨基羰基、羟基、C_1-6-烷(烯/炔)基氧基、C_1-6-烷(烯/炔)基硫基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基硫基和C_1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；-R⁶选自氢、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基和C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基；-R⁷为芳基或杂芳基；或者R⁷为芳基-CR⁸R⁹-，其中R⁸和R⁹独立选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基和C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基；-n为0、1或2；Q选自(i)-(vii)，箭头指示连接点：其中R¹⁰为芳基；其中R¹¹选自芳基或苄基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、C_1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、芳基磺酰基、芳基酰基、C_1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C_1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基和二-(C_1-6-烷(烯)基)氨基羰基；其中R¹²为芳基；其中R¹³为氢、羟基、氰基或氨基，或为下列基团之一：-NHC_1-6-烷(烯/炔)基；-N(C_1-6-烷(烯/炔)基)2；-NR¹⁴COR¹⁵，其中R¹⁴为氢或C_1-6-烷(烯/炔)基，R¹⁵为C_1-6-烷(烯/炔)基或C_3-8-环烷(烯)基；-NR¹⁶COCONR¹⁷R¹⁸，其中R¹⁶为氢或C_1-6-烷(烯/炔)基，R¹⁷和R¹⁸独立选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基和C_3-8-环烷基；或者R¹⁷和R¹⁸与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C_1-6-烷(烯/炔)基取代；-NR¹⁹CONR²⁰R²¹，其中R¹⁹为氢或C_1-6-烷(烯/炔)基，R²⁰和R²¹独立选自氢和C_1-6-烷(烯/炔)基或C_3-8-环烷基；或者R²⁰和R²¹与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C_1-6-烷(烯/炔)基取代；-NR²²SO₂R²³，其中R²²为氢、C_1-6-烷(烯/炔)基或C_3-8-环烷基，R²³为氨基、C_1-6-烷(烯/炔)基或C_3-8-环烷基；-COR²⁴，其中R²⁴为C_1-6-烷(烯/炔)基或C_3-8-环烷基；-CONR²⁵R²⁶，其中R²⁵和R²⁶独立选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基和C_3-8-环烷基；或者R²⁵和R²⁶与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C_1-6-烷基取代；-NHCOOR⁴²，其中R⁴²为C_1-6-烷(烯/炔)基或C_3-8-环烷(烯)基；其中X、Y和Z独立选自化学键；O；NR²⁷；CR²⁸R²⁹和S(O)_m，其中m为0、1或2；其中R²⁷选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基、三氟甲基、酰基、硫代酰基和三氟甲基磺酰基；或者R²⁷为R³⁰SO₂-、R³⁰OCO-或R³⁰SCO-，其中R³⁰为C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷基或C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基；或者R²⁷为R³¹R³²NCO-或R³¹R³²NCS-，其中R³¹和R³²独立选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基和芳基；或者R³¹和R³²与它们所连接的氮原子一起构成吡咯烷基、哌啶基或全氢氮杂基；其中R²⁸和R²⁹独立选自氢、氟、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷基和C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基；其中R³³-R³⁶独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烷基-烷基、氨基、C_1-6-烷基氨基、二-(C_1-6-烷基)氨基、C_1-6-烷基羰基、氨基羰基、C_1-6-烷基氨基羰基、二-(C_1-6-烷基)氨基羰基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、羟基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C_1-6-烷基磺酰基；其中R³⁷-R³⁸均为氢，或者合并在一起为亚乙基链-CH₂-CH₂-，形成氮杂-双环[3.2.1]辛烷-基；其中R³⁹-R⁴¹独立选自氢和卤素；前提条件是X、Y和Z中仅仅一个为化学键，并且两个相邻的X、Y或Z不可以同时选自O和S。