[发明专利]谷氨酰胺果糖-6-磷酸酰胺转移酶(GFAT)抑制剂无效
申请号: | 200480029835.4 | 申请日: | 2004-10-07 |
公开(公告)号: | CN1867559A | 公开(公告)日: | 2006-11-22 |
发明(设计)人: | 戴维·罗伯特·博林;陈少清;史蒂文·格雷戈里·米施克;钱义民 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D217/22;A61K31/47;A61P5/50 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 提供式(I)的化合物,其中R1和R2如说明书中所指定。所述化合物具有治疗2型糖尿病的用途。 | ||
搜索关键词: | 谷氨酰胺 果糖 磷酸 转移酶 gfat 抑制剂 | ||
【主权项】:
1、一种式(I)化合物,
R1是-COOH,-低级烷基-COOH,-低级醇,-CH2OCH3,-CH2NH2,-CH2NHSO2R7,-C(=O)R8,-CNHCH2CH2-R8,-C(=NH)-R8,-(CH2)nNHC(=O)R9,-(CH2)mC(=O)N(R11)(R12),-C(=NH)-R13或-(CH2)n-R14;R2是
或
其中X是-CH或-N;R3、R4、R5和R6各自选自以下基团组成的组:-H,-低级烷基,-N(CH3)2,-N(CH3)CH2CH3,-N(CH2CH3)CH2CH3,-卤代基,-O-低级烯基,-低级烷氧基,-O-低级醇,和-O(CH2)n-环烷基;或者其中R5和R6是位于相邻环碳原子上的取代基,任选R5和R6与它们所连的碳原子一起形成5或6元饱和碳环;R7是-CF3,-低级烷基,-CH2Cl,-CH2CF3或-R8;R8是5或6元饱和的取代或未取代的杂环,所述杂环含有选自N、O和S的一个杂原子,其中所述的取代的环是被-OH或-苯基取代的杂环;R9是-低级烷基,-低级烷氧基或-(CH2)nR10;R10是含有选自N和O的一个或两个杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环;R11是-H或-CH3;R12是-H,-低级烷基,-C≡N,-OH,-低级烷氧基或-CH2COOCH2CH3;R13是-低级烷氧基,-NH2或-N-低级烷基;R14是饱和或不饱和的取代或未取代的5元杂环,该杂环含有1至4个杂原子,其中杂原子选自N、O和S,其中所述的取代的环是在一个或两个环碳处被=O取代的杂环,或者在环N处被-低级醇或-低级烷基取代的杂环;m是0、1或2;n是0或1;或其可药用的盐或酯。
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