[发明专利]口服施用的小肽协同增强抑制素活性无效

专利信息
申请号: 200480029870.6 申请日: 2004-08-10
公开(公告)号: CN1867348A 公开(公告)日: 2006-11-22
发明(设计)人: 艾伦·M·福格尔曼;加塔达哈利·M·阿南萨拉梅亚;穆罕麦德·纳瓦布 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会;亚拉巴马大学研究基金会
主分类号: A61K38/05 分类号: A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 巫肖南;封新琴
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了改善动脉粥样硬化的一种或多种症状的新型的肽。所述肽经由口服途径是高度稳定的和易于施用的。所述肽对于刺激前-β高密度脂蛋白样粒子的形成和循环, 和/或促进脂质转运和解毒,是有效的。本发明还提供了在哺乳动物中跟踪肽的方法。此外,所述肽抑制骨质疏松症。当与抑制素施用时,所述肽增强抑制素的活性,允许以显著更低的剂量使用抑制素,和/或使得抑制素在任何给定的剂量抗炎性显著增强。
搜索关键词: 口服 施用 协同 增强 抑制 活性
【主权项】:
1.一种改善炎症性状况的一种或多种症状的肽,其中所述肽:长度范围从3个到约5个氨基酸;可以以大于约4mg/mL的浓度溶于乙酸乙酯;可溶于pH7.0的水性缓冲液;当在水性环境与磷脂接触时,形成直径大约7.5nm的粒子和形成层叠双分子层,双分子层厚度大概3.4到4.1nm,在层叠中双分子层之间的间隔大约2nm;具有低于约900道尔顿的分子量;将促炎症性HDL转化成抗炎性HDL或使抗炎性HDL更具抗炎性;和不具有氨基酸序列Lys-Arg-Asp-Ser(SEQ ID NO:238),其中Lys-Arg-Asp和Ser都是L氨基酸。
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