[发明专利]新颖化合物及其在药物中的用途、其制备方法以及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新颖的降血脂、抗肥胖、降血胆固醇和抗糖尿病化合物。更具体地说，本发明涉及通式(I)的新烷基羧酸、其立体异构体、可药用盐以及含有它们的药物组合物，其中各符号如说明书中定义。

主权项

1.式(I)的化合物、其立体异构体、可药用盐以及含有它们的药物组合物其中：R¹和R²相同或不同，且独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基或者任选被取代的选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、烷基羰基、烷氧羰基、芳基羰基、芳氧羰基、芳烷氧基羰基、杂芳基羰基、芳氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂芳基烷氧基、杂芳氧基、芴基甲氧羰基(Fmoc)、芴基甲氧羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO₂R⁸、-OCONR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、-NR⁸COR⁹、-NR⁸R⁹、-NR⁸SO₂R⁹、-NR⁸CONR⁹R¹⁰、-NR⁸CSNR⁸R⁹、-SO₂R⁸、-SOR⁸、-SR⁸、-SO₂NR⁸R⁹、-SO₂OR⁸、-CONR⁸R⁹、-COOR⁹或-COR⁹的基团，其中R⁸、R⁹和R¹⁰可以相同或不同，且独立地表示氢、任选被取代的选自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基或杂芳基的基团；或者R¹和R²一起表示单环或多环芳香或非芳香环或者与非芳香环稠合的芳香环，其任选含有1-3个选自N、S或O的杂原子并且可以是未被取代的或者具有1-4个相同或不同的取代基；R³和R⁴相同或不同，且独立地表示氢、卤素、任选被取代的选自烷基、环烷基、烷酰基、芳基、芳酰基、芳烷基或芳烷酰基的基团，‘n’和‘p’独立地表示0-6；X表示O、S、NR，其中R表示氢或任选被取代的选自烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、烷酰基或芳酰基的基团；Ar表示任选被取代的单独或稠合的芳香、杂芳香或杂环基团，Z表示O、S、NR，其中R的定义同上；R⁵、R⁶和R⁷相同或不同，且独立地表示氢、羟基、卤素或任选被取代的选自烷基、环烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或杂芳烷基的基团。R⁵和R⁶可以一起形成可以含1或2个选自O、S或N的杂原子的5或6元环；Y表示O或NR¹¹，其中R¹¹表示氢、任选被取代的选自烷基、芳基、芳烷基、烷酰基、芳酰基、芳烷酰基、杂环基或杂芳基的基团；R⁷和R¹¹还可以一起形成可以含1或2个选自O、S或N中的杂原子的5或6元环；‘----’表示键或无键；当由R¹和R²形成的稠环被取代时，所述取代基选自烷基、卤素、羟基、卤代烷基、硝基、氨基、氰基、氧代或硫氧代；当R¹和R²表示的基团被取代时，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氧代、硫氧代、任选被取代的选自烷基、环烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫基、烷基磺酰氧基、烷基亚磺酰氧基或烷硫基氧基的基团，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基或烷基；当R、R³、R⁴和R¹¹表示的基团被取代时，所述取代基选自卤素、硝基、氨基、羟基、烷基、氧代或芳烷基；当R⁵、R⁶和R⁷表示的基团被取代时，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、烷基、环烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、杂环基、杂芳基或氨基；当由R⁵和R⁶形成的环被取代时，所述取代基选自烷基、卤素、羟基、卤代烷基、硝基、氨基、氰基、氧代或硫氧代；R、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹所指代基团未被取代，或具有1-4个相同或不同的取代基。