[发明专利]用于二联光学诊断和治疗的化合物

摘要

本发明公开了用于肿瘤和其它损害的二联光学治疗及组合治疗和诊断的化合物和组合物。化合物具有在被光活化时通过I型和/或II型机理起作用的Dye。其它Dye或叠氮化物成分可通过相同或不同的机理起作用。化合物中具体成分的选择和组合物中化合物的制剂允许不同的活化波长用于不同的治疗。靶向部分可被加入到化合物或组合物中，以便Dye位于具体的位点如激素敏感肿瘤进行诊断和/或治疗。化合物和组合物可加入到脂质体内。

主权项

1.一种光活化组合物，包括E--L--DYE--X--N3(式1)、E--L--DYE--X--Y(式2)的至少一种化合物或其组合的可药用制剂，其中：DYE选自菁蓝、吲哚菁蓝、酞菁、罗丹明、吩噁嗪、吩噻嗪、吩硒嗪、荧光素、卟啉、苯并卟啉、squaraines、咕啉、croconiums、偶氮染料、次甲基染料和吲哚鎓染料，Y选自任何Dye、氢、卤素、蒽环霉素、叠氮化物、C1-C20过氧烷基、C1-C20过氧芳基、C1-C20 sulfenatoalkyl、sulfenatoaryl、重氮染料、二氢卟酚、萘酞菁、亚甲蓝和chalcogenopyrylium类似物，E选自促生长抑素受体结合分子、热敏细菌内毒素受体结合分子、神经降压素受体结合分子、铃蟾肽受体结合分子、cholecystekinin受体结合分子、类固醇受体结合分子、糖类受体结合分子和氢；L选自-(CH2)a-、-(CH2)bCONR1-、-N(R2)CO(CH2)c-、-OCO(CH2)d-、-(CH2)eCO2-、-OCONH-、-OCO2-、-HNCONH-、-HNCSNH-、-HNNHCO-、-OSO2-、-NR3(CH2)eCONR4-、-CONR5(CH2)fNR6CO-和-NR7CO(CH2)gCONR8-；X为单键或选自-(CH2)h-、-OCO-、-HNCO-、-(CH2)iCO-和-(CH2)jOCO-；R1至R8独立选自氢、C1-C10烷基、-OH、C1-C10多羟基烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基烷基、-SO3H、-(CH2)kCO2H和-(CH2)lNR9R10；R9和R10独立选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基和C1-C10多羟基烷基；和a至l独立地为0～10，作为光敏组合物。