[发明专利]氨基巴豆基化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200480030555.5 | 申请日： | 2004-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN1867564A | 公开（公告）日： | 2006-11-22 |
| 发明（设计）人： | 沃纳·拉尔;雷纳·索伊卡;克里斯琴·库林纳;于尔根·施诺贝尔特;彼得·西格 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/505;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明是关于一种用于制备4－[(3－氯－4－氟苯基)氨基]－6－{[4－(N，N－二甲基氨基)－1－氧代－2－丁烯－1－基]氨基}－7－((S)－四氢呋喃－3－基氧)－喹唑啉以及相关的氨基巴豆基化合物的改良方法，以及用作医药活性物质的4－[(3－氯－4－氟苯基)氨基]－6－{[4－(N，N－二甲基氨基)－1－氧代－2－丁烯－1－基]氨基}－7－((S)－四氢呋喃－3－基氧)－喹唑啉的适宜的盐的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 巴豆 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(VII)的化合物的方法：![]()
其中X表示次甲基或氮原子，Ra表示苯甲基、1-苯基乙基或者3-氯-4-氟苯基，以及R3与R4表示直链的或者支链的C1-4-烷基，包括下述合成步骤：a)在经过相应的活化之后，使通式(V)的化合物与二-(C1-4-烷基)-膦酰乙酸在适宜的溶剂中发生反应，![]()
其中X表示次甲基或者氮原子，以及Ra表示苯甲基、1-苯基乙基或者3-氯-4-氟苯基，以及b)使用适宜的有机或者无机碱，使所得的通式(VI)化合物![]()
其中X表示次甲基或者氮原子，Ra表示苯甲基、1-苯基乙基或者3-氯-4-氟苯基，以及R1表示直链的或者支链的C1-4-烷基，与下式的醛或者与相应的醛的等价物发生反应![]()
其中R3以及R4各自表示直链的或者支链的C1-C4-烷基，而这些基团可以是相同的或者不同的。
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