[发明专利]作为多聚(ADP－核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的被取代的吲哚类化合物

摘要

本发明涉及一系列如本文所述的式(I)的被取代吲哚衍生物。本发明还涉及制备这类化合物的方法。本发明的化合物是多聚(腺苷5’－磷酸核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，因此可用作药物，尤其可用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经系统和心血管紊乱相关的疾病。

主权项

1.式(I)化合物在制备用于治疗因多聚(腺苷5’-二磷酸核糖)聚合酶(PARP)的作用而引起的疾病或病症的药物中的用途，包括该化合物的对映异构体、立体异构体和互变异构体及它们可药用的盐、溶剂化物或衍生物，该化合物具有式(I)所示的一般结构：其中R是氢、羟基、C1-4烷氧基或氨基；R1是C1-6烷基、C6-12芳基、C6-12芳基C1-4烷基、C6-12芳基磺酰基或杂芳基，且其中的烷基、芳基或杂芳基可任选被一个或数个选自以下的取代基取代：卤素；C1-6烷基；C2-6链烯基；式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整数、x是0至8的整数、y是1至9的整数且x与y的和为2n+1；C1-4烷氧基；C1-4硫代烷基；羟基；羟基C1-4 烷基；C1-4酰氧基；硝基；氨基；C1-4烷基氨基；C1-4二烷基氨基；氨基C1-4烷基；C1-4烷基氨基C1-4烷基；C1-4二烷基氨基C1-4烷基；-CN；-CO2H；-CO2C1-4烷基；-NHCOC1-4烷基；取代或未取代的苯基；取代或未取代的苯氧基；取代或未取代的苄氧基；取代或未取代的吡咯基；以及取代或未取代的吡啶基；R2和R3相同或不同且分别选自：氢、C1-4烷基、C1-4二烷基氨基C1-4烷基、吡咯烷基C1-4烷基、咪唑基或选自以下的杂环基：吗啉基、硫吗啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚基、哌嗪基、二氮杂环庚基、二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基以及三氮杂环辛基；且其中的杂环基可任选被一个或数个选自以下的取代基取代：C1-4烷基、氧代、-CHO以及-CO2C1-4烷基；或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成咪唑基或选自以下的杂环基：吗啉基、硫吗啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚基、哌嗪基、二氮杂环庚基、二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基以及三氮杂环辛基；且其中的杂环基可任选被一个或数个选自以下的取代基取代：C1-4烷基、氧代、-CHO、-CO2C1-4烷基、羟基C1-4烷基、环氧乙烷基C1-4烷基、二羟基C1-4烷基、-(CH2)aN-CO2C1-4烷基、羟基，以及-(CH2)aOPO(OC1-4烷基)2，其中a是1至4的整数；R4是C1-4烷基；式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整数、x是0至8的整数、y是1至9的整数且x与y的和为2n+1；C1-4烷氧基；或C1-4硫代烷基；以及X和Y相同或不同且分别选自CH或N。