[发明专利]制备具有所需平均粒度的无菌阿立哌唑的方法无效
| 申请号： | 200480031386.7 | 申请日： | 2004-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1871007A | 公开（公告）日： | 2006-11-29 |
| 发明（设计）人： | 玛格丽特·格利森;金寿真;唐纳德·金茨勒;桑·基昂 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯.斯奎布公司 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;C07D401/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了一种利用撞击喷射结晶法制备平均粒度小于100微米但优选大于25微米的无菌阿立哌唑的方法。所得到的具有所需粒度的散粒阿立哌唑可用于形成无菌冷冻干燥阿立哌唑制剂，该制剂经用水再制后经肌内注射使用，可以在至少大约一周甚至长达大约八周的时间内释放出阿立哌唑。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 有所 平均 粒度 无菌 阿立哌唑 方法 | ||
【主权项】：
1.制备具有所需的细小粒度和狭窄的粒度分布的无菌结晶阿立哌唑的方法，所述方法包括：(a)提供阿立哌唑在有机溶剂中的溶液喷射液流；(b)提供能够引起阿立哌唑从溶液中沉淀的抗溶剂喷射液流；(c)使阿立哌唑在溶剂中的溶液喷射液流与抗溶剂喷射液流互相冲撞并彼此撞击，以在碰撞时产生高湍动，每股喷射液流具有足够的线速度使得每股液流在成核之前实现高强度的微观混合，得到阿立哌唑单水合物结晶的浆状物；和(d)回收具有所需的细小粒度和狭窄的粒度分布的阿立哌唑单水合物结晶。
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