[发明专利]作为5－羟色胺－6配体的磺酰基四氢－3H－苯并(E)吲哚－8－胺化合物

摘要

本发明提供一种如式I的化合物及其在与5－HT6受体有关的或受5－HT6受体影响的中枢神经系统(CNS)病症的治疗处理中的用途。

主权项

1.一种式I化合物其中X为CR₆R₇、O或S；n为1或2的整数；R₁为H、卤素、CN、CHO、OR₉或各自视情况经取代的C₁-C₆烷基、芳基或杂芳基；R₂为视情况经取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、芳基或杂芳基，或者为视情况经取代的8到13元的双环或三环系统，所述双环或三环系统在桥头具有N原子并且视情况含有另外选自N、O或S的1、2或3个杂原子；限制条件为，当X是CH₂时，R₂必须不是4-甲基苯基；R₃为H、卤素、CN、OR₁₉、OCO₂R₁₀、CO₂R₁₁、CONR₁₂R₁₃、SO_xR₁₄、NR₁₅R₁₆、COR₁₇或各自视情况经取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₇环烷基、芳基或杂芳基；R₄和R₅分别独立地为H或各自视情况经取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基；或者R₄和R₅可与它们所连接的原子一起形成视情况经取代的5到7元环，所述5到7元环视情况含有另一选自O、N或S的杂原子；R₆和R₇分别独立地为H或视情况经取代的C₁-C₆烷基；R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₄、R₁₇、R₁₈和R₁₉分别独立地为H或各自视情况经取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基；R₁₂和R₁₃分别独立地为H或视情况经取代的C₁-C₆烷基；或者R₁₂和R₁₃可与它们所连接的原子一起形成5到7元环，所述5到7元环视情况含有另一个选自O、NR¹⁸或SO_m的杂原子；R₁₅和R₁₆分别独立地为H或视情况经取代的C₁-C₄烷基；或者R₁₅和R₁₆可与它们所连接的原子一起形成5到7元环，所述5到7元环视情况含有另一个选自O、NR₁₈或SO_m的杂原子；和x和m分别独立地为0或整数1或2；或其立体异构体或其医药上可接受的盐。