[发明专利]CRF拮抗剂和二环杂环化合物

摘要

含有式(I)化合物作为活性成分的CRF拮抗剂，其中A环是可被取代的5－6元单环；B环是可以含有其它1－2个杂原子并且被其它取代基取代的5－7元不饱和单环杂环；W¹和W²是碳原子或氮原子；Z是NR³、氧原子、可被氧化的硫原子或者CR⁴R⁵；R¹是可被取代的烷基、链烯基或炔基、可被保护的氨基、可被保护的羟基、S(O)_nR⁶、COR⁷、或者可被取代的环状基团；R²是可被取代的不饱和环状基团。

主权项

1.一种CRF拮抗剂，所述CRF拮抗剂含有式(I)所示化合物、其盐、其N-氧化物、其溶剂化物或其前药作为活性成分：其中环A表示5-或6-元单环，其可被1-3个选自下述的取代基取代：卤素原子，CF₃，OCF₃，羟基，巯基，羧基，(C1-6烷氧基)羰基，氨甲酰基，硝基，氰基，氧代，以及各自可被1-3个选自卤素原子、CF₃和羟基中的取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基；环B表示5-至7-元单环不饱和杂环，其可含有除氮原子、W¹和W²之外的1或2个选自氮原子、氧原子和/或可被氧化的硫原子中的杂原子，且所述5-至7-元单环不饱和杂环可以进一步被取代；W¹和W²各自独立地表示碳原子或氮原子；Z表示-NR³-，其中R³表示氢原子，各自可被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，-CO-(可被取代的C1-6烷基)，-SO₂-(可被取代的C1-6烷基)，氧原子，可被氧化的硫原子，或者-CR⁴R⁵-，其中R⁴和R⁵各自独立地表示氢原子或者各自可被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基，或者R⁴和R⁵可以一起表示(i)氧代，(ii)C2-5烷撑基，其中一个碳原子可被1个氧原子、氮原子或可被氧化的硫原子取代，其中所述C2-5烷撑基可被一个或多个取代基取代，或者(iii)可被取代的C1-6烷叉基；R¹表示：(i)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15链烯基或C2-15炔基，(ii)可被保护的氨基，(iii)可被保护的羟基，(iv)可被保护的巯基，(v)-S(O)_nR⁶，其中n表示1或2，且R⁶表示(a)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15链烯基或C2-15炔基或者(b)可被取代的环状基团，(vi)-COR⁷，其中R⁷表示(a)氢原子，(b)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15链烯基或C2-15炔基，(c)可被保护的羟基，(d)可被保护的氨基，或者(e)可被取代的环状基团，或者(vii)可被取代的环状基团；R²表示可被取代的不饱和环状基团，其中所述取代基可以与R³一起形成可被取代的C2-5烷撑基。