[发明专利]经取代的双环喹唑啉－4－基胺衍生物

摘要

本发明提供经取代的双环喹唑啉－4－基胺衍生物。此等化合物为用于调节体内或体外之特定受体活性的配位体，特别用于治疗与人类、陪伴动物及家畜的病理受体活化作用相关的状况。本发明亦提供使用此等化合物医药组合物及方法以治疗此等病症，及使用此等配位体供受体定位研究的方法。

主权项

1.一种如下式的化合物：或其医药上可接受的盐，式中：A₂、V、X、W、Y与Z各自独立地为N或CR₁，限制条件为V与X中至少一个为N；A₃为N或CR₉；或者：(i)A₄连接至A₅以形成稠合5-至7-员碳环或杂环，该碳环或杂环各经0至6个独立地选自R₈的取代基取代；及A₁为N或CR₁；标示为的基团不是被C₁-C₆烷磺酰基取代的或(ii)A₁连接至A₅以形成稠合5-至7-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至6个独立地选自R₈的取代基取代，及A₄为N或CR₉；R₁于每次出现时，独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、-COOH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基，或者单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基；R₈于每次出现时，独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧代基、-COOH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烯基、C₁-C₆炔基、C₁-C₆烷基醚、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆卤烷基、C₁-C₆氨基烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基、C₁-C₆烷酰基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基(C₀-C₆烷基)、(5-至7-员杂环烷基)C₀-C₆烷基、C₁-C₆烷基磺酰基，或者单-或二-(C₁-C₆烷基)磺酰胺基；R₉于每次出现时，独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、-COOH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₆烷磺酰基、或者单-或二-(C₁-C₆烷基)磺酰胺基；U为N或CR₂，限制条件为若V与X皆为N，则U为CR₂；R₂为：(i)氢、卤素、氰基或-COOH；或(ii)式-R_c-M-A-R_y的基团，其中：R_c为C₀-C₃亚烷基或连接至R_y或R_z以形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至2个独立地选自R_b的取代基取代；M为不存在、单一共价键、O、S、SO、SO₂、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(R_z)、OC(＝O)N(R_z)、N(R_z)C(＝O)、N(R_z)SO₂、SO₂N(R_z)或N(R_z)；A为不存在、单一共价键或经0至3个取代基取代的C₁-C₈亚烷基，该取代基独立地选自R_b-；及R_y与R_z若存在时，则：(a)独立地为氢、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烷酮、C₂-C₈烷基醚、C₂-C₈烯基、4-至10-员碳环或杂环，或连接至R_c以形成4-至10-员碳环或杂环，其中R_y与R_z各独立地经0至6个取代基取代，该取代基独立地选自R_b；或(b)连接以形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至6个独立地选自R_b的取代基取代；Ar选自5-至10-员芳族碳环或杂环，其各经0至3个独立地选自R₁的取代基取代，限制条件为Ar不为噻吩；及R_b于每次出现时，独立地选自：(i)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基或-COOH；或(ii)C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷酰基、C₂-C₈烷氧基羰基、C₂-C₈烷酰基氧基、C₁-C₈烷基硫基、C₂-C₈烷基醚、苯基C₀-C₈烷基、苯基C₁-C₈烷氧基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₈烷基磺酰基、或者(4-至7-员杂环)C₀-C₈烷基；其中(ii)中的每一个各经0至3个独立地选自羟基、卤素、氨基或氰基的取代基取代。