[发明专利]治疗囊性纤维化、粘液纤毛功能障碍和肺部疾病用的聚醚双鞭甲藻毒素衍生物

摘要

公开了其为双鞭甲藻毒素衍生物或PbTx的化合物、包括所述化合物的药物制剂以及调节细胞中粘液迁移、治疗与粘液纤毛功能障碍和粘液迁移降低有关的疾病的方法，其中所述的化合物具有结构式(I)和结构式(III)：结构式(I)，结构式(III)，其中R、R₁、R₂、R₃、A、n和Y如本文对于每种化合物所定义。

主权项

1.一种结构式(I)的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、酯、酰胺、水合物、络合物或者其组合：其中A为或R为C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基羰基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷基酯、C₂-C₆烯基酯、氨基、酰胺基、芳基酯、环烷基酯、环烯基酯、嘌呤基、嘧啶基、杂环基、芳基或杂芳基；R₁为H或-(CO)CH₃；和R₂和R₃每次出现时独立地为-CH₂(CO)CH₃、-CH₂(CO)CH₂CH₃、-CH₂(CO)CH(CH₃)₂、-CH₂(CO)CH₂CH₂CH₃、-CH₂(CO)CH(CH₃)CH₂CH₃或-CH₂(CO)CH₂CH(CH₃)₂，或者OR₂和OR₃可以结合在一起以形成结构式(Ia)的六元环：其中X为CH₂、C(O)或CH(CH₃)；其中加括号的虚线键表示连接在骨架上；Y为CH＝CH、C(O)、CH(CH₃)或CH₂；n为1或0；和并具附带条件为当OR₂和OR₃结合在一起形成结构式(Ia)的环时，X为C＝O，存在双键；A为Y为CH＝CH，R₁为H，n为1，这时R不为：或