[发明专利]制备1－氯－3,5－二－O－酰基－2－脱氧－L－呋喃核糖苷衍生物的方法无效
| 申请号： | 200480033026.0 | 申请日： | 2004-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN1878782A | 公开（公告）日： | 2006-12-13 |
| 发明（设计）人： | 基安卡尔洛·塔莫拉尼;德博拉·巴塔路斯;利亚纳·萨尔斯尼;西尔维亚·热帕西尼 | 申请（专利权）人： | 意纳科有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H5/02 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明叙述制备通式(I)的1－氯－3，5－二－O－酰基－2－脱氧－L－呋喃核糖苷衍生物的方法，在制备具有抗病毒活性的L系列的核苷酸的方法中可用作前体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 酰基 脱氧 呋喃 核糖 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.用于制备式(I)的1-氯-3，5-二-O-酰基-脱氧-L-呋喃核糖苷衍生物的方法![]()
式中R是酰基R’CO，其中R’选自：C1-C6烷基，C7-C13芳基，可能被一个或多个取代基取代；所述方法包含下列步骤：i)式(II)的2-脱氧-D-半乳糖在作为催化剂的酸的存在下与甲醇反应得到式(III)的1-O-甲基-2-脱氧-D-呋喃半乳糖苷：![]()
ii)将从步骤i)得到的式(III)的1-O-甲基-2-脱氧-D-呋喃半乳糖苷用偏高碘酸钠进行氧化得到相应的式(IV)的醛：![]()
iii)将从步骤ii)得到的式(IV)的醛用硼氢化钠还原得到式(V)的1-O-甲基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷：![]()
iv)将从步骤iii)得到的式(V)的1-O-甲基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷在叔胺碱的存在下在非质子溶剂中用分子式为R’COCl的酰氯进行酰基化得到相应的式(VI)的1-O-甲基-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷：![]()
其中R’和R如上文定义；v)将从步骤iv)得到的式(VI)的1-O-甲基-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷用气态氯化氢在低于20℃下进行氯化得到式(I)的1-氯-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷：![]()
其中R如上文定义。
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