[发明专利]用于制备PDE IV抑制剂的喹啉5-甲酰胺的合成无效
申请号: | 200480033334.3 | 申请日: | 2004-09-13 |
公开(公告)号: | CN1878765A | 公开(公告)日: | 2006-12-13 |
发明(设计)人: | D·R·安德鲁斯;唐苏翰;吴文学;S·Y·卡利尼;A·苏哈卡;C·尼尔森 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D215/48;C07C229/64 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 黄可峻 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 在一个实施方案中,本申请公开了制备下式化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 pde iv 抑制剂 喹啉 甲酰胺 合成 | ||
【主权项】:
1.一种制备式IV的化合物的方法,所述方法包括:(1)将式V的化合物与式VI的化合物反应,得到式VII的化合物:其中A选自H、烷基、环烷基、杂环基、-CF3、芳基和杂芳基;M选自Br、Cl、I、-CN、-C(O)OR、-C(O)NR1R2和-C(O)SR3;Z选自卤素、-OR4、-NR5R6和-SR7;R选自H、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、环烷基和杂环基;R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7可以相同或不同,每个独立选自H、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、环烷基和杂环基,其中所述烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、环烷基和杂环基可分别为未取代的或被1-4个独立选择的W部分取代,其可以相同或不同,其中W选自烷基、卤素、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;(2)将式VII的化合物环化得到式VIII的化合物:(3)将式VIII的化合物转化得到式IX的化合物:(4)将式IX的化合物与式X的化合物反应得到式IV的化合物:
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