[发明专利]制备4-五氟化硫基苯甲酰基胍的方法无效

专利信息
申请号: 200480033480.6 申请日: 2004-11-03
公开(公告)号: CN1878754A 公开(公告)日: 2006-12-13
发明(设计)人: G·舒贝特;H-W·克勒曼 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特德国有限公司
主分类号: C07C381/00 分类号: C07C381/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 德国法*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及制备式(I)的4-五氟化硫基苯甲酰基胍的方法,其中R1至R4具有权利要求书中所给出的含义。式(I)化合物构成NHE1抑制剂,能用于治疗心血管疾病。
搜索关键词: 制备 氟化 硫基苯甲酰基胍 方法
【主权项】:
1.制备式I化合物和其盐的方法,其中各含义为:R1是氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,NR10R11,-Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3或者-(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3;R10和R11彼此独立地是氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基或者-CH2-CF3;m是0,1或2;n,o,p,q,r和s彼此独立地是0或1;R2是氢,-(SOh)z-(CH2)k-(CF2)l-CF3,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替;h是0,1或2;z是0或1;k是0,1,2,3或4;l是0或1;或者R2是-(CH2)t-苯基或者-O-苯基,其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代:-Ou-(CH2)v-CF3,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3;t是0,1,2,3或4;u是0或1;v是0,1,2或3;或者R2是-(CH2)w-杂芳基其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代:-Ox-(CH2)y-CF3,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基和具有1、2、3或4个碳原子的烷基,-SO2CH3;w是0,1,2,3或4;x是0或1;y是0,1,2或3;R3和R4,彼此独立地是氢或F;该方法包括a)将式II的4-硝基苯基五氟化硫衍生物还原为式III的胺,b)用卤化剂在氨基的邻位卤化式III化合物,得到式IV化合物,c)利用适宜的亲核试剂或有机元素化合物、例如烷基硼化合物用取代基R2置换式IV化合物中的卤素取代基,如果合适,利用催化作用,d)用卤素取代基置换式V化合物中的氨基官能团,e)用腈官能团置换式VI化合物中的卤素取代基,f)将式VII化合物中的腈官能团水解为羧酸,g)将式VIII的羧酸转化为式I的酰基胍,其中在式II、III、IV、V、VI、VII和VIII化合物中,R1至R4如式I中所定义,且X和Y彼此独立地是F、Cl、Br或I。
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