[发明专利]五氟硫基苯甲酰基胍、它们的制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途和含有它们的药物

摘要

本发明涉及式(I)的五氟硫基苯甲酰基胍，其中R1至R4如权利要求书中所定义。所述物质适合用作抗心律失常药物，其具有心脏保护性质，除了可治疗心绞痛以外，还可用于预防和治疗梗塞。它们还预防性地抑制缺血诱发的创伤过程中出现的病理生理事件，特别是在缺血诱发的心律失常的触发过程中。

主权项

1.式I化合物其中R1是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR5R6、-O_p-(CH₂)_n-(CF₂)_o-CF₃或-(SO_m)_q-(CH₂)_r-(CF₂)_s-CF₃；R5和R6彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；m是0、1或2；n，o，p，q，r和s彼此独立地是0或1；R2是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR7R8、-O_t-(CH₂)_u-(CF₂)_v-CF₃或-(SO_w)_x-(CH₂)_y-(CF₂)_z-CF₃；R7和R8彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；w是0、1或2；t，u，v，x，y和z彼此独立地是0或1；R3是Cl、Br、I、-CN、-SO₂CH₃、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、NR9R10、-O_a-(CH₂)_b-(CF₂)_c-CF₃、-(SO_d)_e-(CH₂)_f-(CF₂)_g-CF₃、具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R9和R10彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；a，b和c彼此独立地是0或1；d是0、1或2；e是0或1；f是0、1、2、3或4；g是0或1；或者R3是-(CH₂)_h-苯基或-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O_j-(CH₂)_k-CF₃、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；j是0或1；k是0、1、2或3；h是0、1、2、3或4；或者R3是-(CH₂)_aa-杂芳基，其是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O_bb-(CH₂)_cc-CF₃、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；bb是0或1；cc是0、1、2或3；aa是0、1、2、3或4；R4是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-SO₂CH₃、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、NR11R12、-O_dd-(CH₂)_ee-(CF₂)_ff-CF₃、-(SO_gg)_hh-(CH₂)_jj-(CF₂)_kk-CF₃、具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R11和R12彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH₂-CF₃；dd，ee和ff彼此独立地是0或1；gg是0、1或2；hh是0或1；jj是0、1、2、3或4；kk是0或1；或者R4是-(CH₂)_ll-苯基或-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O_mm-(CH₂)_nn-CF₃、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；mm是0或1；nn是0、1、2或3；ll是0、1、2、3或4；或者R4是-(CH₂)_oo-杂芳基，其是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O_pp-(CH₂)_rr-CF₃、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO₂CH₃；pp是0或1；rr是0、1、2或3；oo是0、1、2、3或4；和其药学上可接受的盐。