[发明专利]脒及其衍生物以及含有它们的药物组合物

摘要

本发明描述了通式(I)所示的脒及其衍生物。本发明还描述了它们的制备方法以及含有它们的药物组合物。本发明的脒可用来抑制由IL－8诱导的嗜中性白细胞趋化性。本发明的化合物可用来治疗牛皮癣、溃疡性结肠炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、特发性纤维化、肾小球性肾炎，以及用于预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。

主权项

1.通式(I)所示的脒，及其药学上可接受的盐，式中，Ar是未取代或由一或多个基团取代的苯基，所述取代基独立地选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、卤代-C1-C3-烷基、卤代-C1-C3-烷氧基、苯甲酰基，或者Ar是取代或未取代的5-6元杂芳环，所述杂芳环选自吡啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚；R选自-H、C1-C5-烷基、苯基、C1-C5苯基烷基、C1-C5-环烷基、C1-C5-链烯基、C1-C5-烷氧基；-以通式-(CH2)n-NRaRb表示的残基，其中n是0至5的整数，Ra和Rb可以相同或不同，各自是C1-C6-烷基、C1-C6-链烯基，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成一个通式(II)所示的3-7元杂环：其中，W代表单键、O、S、N-Rc，Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基；R′是H、CH3、CH2CH3；R和R′或者可以形成一个通式(III)所示的5-7元杂环：其中，X代表残基-O(CH2)n，-O(CH2)n中的n是1至3的整数，或者X代表残基-(CH2)n，-(CH2)n中的n是2至4的整数，或者X代表乙烯基-CH＝CH-。