[发明专利]作为HSP90－抑制剂的新的杂环化合物

摘要

描述了可用作热休克蛋白90(HSP90)抑制剂的新的杂环化合物。还描述了这些化合物的合成方法和用途。

主权项

1.式A化合物或其互变异构体或药学上可接受的盐或前体药物，其中：X₁和X₂相同或不同，各自为氮或-CR⁶；X₃为氮或-CR³，其中R³为氢、OH、酮互变异构体、-OR⁸、-CN、卤素、低级烷基或-C(O)R⁹；当X₃为氮时X₄为氮或基团CR⁶，当X₃为-CR³时X₄为-CR⁶R⁷；R¹为卤素、-OR⁸、-SR⁸或低级烷基；R²为-NR⁸R¹⁰；R⁴为-(CH₂)_n-，其中n＝0～3、-C(O)、-C(S)、-SO₂-或-SO₂N-；和R⁵为烷基、芳基、杂芳基、脂环基或杂环基，其各自任选为二-或三环，并且任选被H、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级芳基、低级脂环基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、全卤代酰基、-N₃、-SR⁸、-OR⁸、-CN、-CO₂R⁹、-NO₂或-NR⁸R¹⁰取代；条件是：所述化合物不是在JP 10025294；US专利4,748177；US专利4,748,177；US专利6,369,092；WO 00/06573；WO02/055521；WO 02/055082；WO 02/055083；European.Journal.Medical.Chemistry.，1994，29(1)，3-9；和J.Het.Chem.1990，27(5)，1409的一篇或多篇文献中存在或被描述的化合物；-R⁴R⁵不是核糖或其衍生物，或蔗糖或其衍生物；-R⁴R⁵不是膦酸酯或膦酸，或者被膦酸酯或膦酸取代的基团；和当R⁴为(CH₂)_n，其中n＝0或1时，R⁴和R⁵不与′O′连接。