[发明专利]7-氨基亚烷基-杂环喹诺酮类和萘啶酮类有效

专利信息
申请号: 200480033788.0 申请日: 2004-09-09
公开(公告)号: CN1997642A 公开(公告)日: 2007-07-11
发明(设计)人: E·鲍尔斯;格兰特三世;M·J·马切拉;X·徐;S·D·佩吉特;M·A·魏德纳-维尔斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/04;C07D498/06;A61K31/435;A61K31/47;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 林森
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及具式I结构的化合物或其旋光异构体、非对映体或对映体;药学可接受盐、水合物或前药。其中n、m、z、R、R2、R3、R4、R5、R6、A、E、X、Y、a和b如上所述。
搜索关键词: 氨基 烷基 喹诺酮类 酮类
【主权项】:
1.一种具式I结构的化合物或其旋光异构体、非对映体或对映体;其药学可接受盐、水合物或前药:式I其中:n为1-3的整数;m为1-3的整数;z为0-3的整数;R选自氢、羟基和烷氧基;R2为氢;R3和R4独立选自氢、卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、烯基和炔基;R5选自氢、羟基、卤素、烷基、芳基、烷氧基和烷硫基;R6独立选自烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、芳基、烷氧基亚氨基和卤素;或R5和R6连接形成4-至7-元碳环,其中环上的每个碳原子可任选被R12取代,其中R12选自卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、烯基、炔基、氧代、烷氧基亚氨基和肟基;E选自:其中,q为1-3的整数;R7和R8各自独立选自氢和烷基,或R7和R8连接形成3-6元碳环,或R7或R8可独立与R9或R10连接形成含有与R9或R10键合的氮原子的杂环,其中R9和R10各自独立选自氢、烷基、酰基、烷氧羰基或磺酰基,或可选择地,R9和R10连接形成含有与它们键合的氮原子的杂环;其中,q如上所定义;R7和R8各自独立选自氢和烷基,或R7和R8连接形成3-至6-元碳环,R9选自氢、烷基、酰基、烷氧羰基或磺酰基;和3)烯基;A选自N和C(R11),其中R11选自氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、烷硫基和氰基;X选自C和N,其中如果X为C,则a为双键,b为单键,如果X为N,则a为单键,b为双键;且Y选自N(R1)和C(R1),条件是当Y为N(R1)时,X为C,当Y为C(R1)时,X为N,其中R1选自C3-C6环烷基、C4-C6杂环烷基、烷基、烯基、6元芳基和6元杂芳基;条件是如果A为C(R11),X为C且Y为N(R1),则R11和R1可连接形成6元杂环,或如果A为C(R11),X为C且Y为N(R1),则R2和R1可连接形成单环或二环杂环,或如果A为C(R11),X为C且Y为N(R1),则R2和R可连接形成5元杂环。
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