[发明专利]新型酚衍生物以及将其作为有效成分的抗锥虫预防与治疗药

摘要

本发明涉及式(I)所示的化合物及其光学异构体、其药物上可接受的盐，式中，例如，X表示氢原子或卤素原子；R¹表示氢原子；R²表示氢原子或碳原子数1～4的烷基；R³表示－CHO或－COOH；和R⁴表示－CH＝CH－(CH₂)_p－CH₃(式中，p表示1～12的整数)、或者－CH(OH)－(CH₂)_q－CH₃(式中，q表示1～13的整数)、－CH(OH)－CH₂－CH(CH₃)－(CH₂)₂－CH＝C(CH₃)₂、－CH＝CH－CH(CH₃)－(CH₂)₃－CH(CH₃)₂、－(CH₂)₂－CH(CH₃)－(CH₂)₃－CH－(CH₃)₂、或－(CH₂)₈－CH₃。这些化合物具有抗锥虫活性，因此能够用作为预防或治疗锥虫引起的疾病的药剂。

主权项

1.式(I)所示的化合物， 式中，X表示氢原子或卤素原子， R¹表示氢原子或-(C_nH_2n)-R’，其中n为1～5的整数，R’为氢原子、或在 n个碳原子中的任意一个碳原子上的取代基团COOR”或-COR，其中，R” 表示氢原子或碳原子数1～4的烷基，R表示吡啶基、被碳原子数1～4的烷 基取代的氨基、在苯环的碳原子上具有卤素原子的苯氧基烷基或者在苯环的 碳原子上具有碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数1～4的烷氧基羰基的苯基， R²表示氢原子或碳原子数1～4的烷基， R³表示-CHO或-COOH，以及 R⁴表示-CH＝CH-(CH₂)_p-CH₃、或-CH(OH)-(CH₂)_q-CH₃、 -CH(OH)-CH₂-CH(CH₃)-(CH₂)₂-CH＝C(CH₃)₂、 -CH＝CH-CH(CH₃)-(CH₂)₃-CH(CH₃)₂、-(CH₂)₂-CH(CH₃)-(CH₂)₃-CH-(CH₃)₂或 -(CH₂)₈-CH₃，上述式中，p表示1～12的整数，q表示1～13的整数； 或者，下述式所示的化合物， 它们的光学异构体、以及它们的药物可接受的盐。