[发明专利]4-取代的咪唑无效

专利信息
申请号: 200480034245.0 申请日: 2004-11-15
公开(公告)号: CN1882584A 公开(公告)日: 2006-12-20
发明(设计)人: 詹姆斯·恩菲尔德;艾菲奥恩·菲利普斯;斯科特·思罗纳 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D453/02 分类号: C07D453/02;C07D453/06;C07D487/08;A61K31/439;A61K31/407;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元;赵仁临
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 式I化合物,其中A和R1如说明书中所定义,制备它们的方法,含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途,尤其是在治疗或预防精神和智力缺陷疾病中的用途。
搜索关键词: 取代 咪唑
【主权项】:
1.式I化合物:其中:A代表:其中R代表氢或甲基,和R1代表氢或式VI基团其中:Ar1选自含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的5-或6-员芳环或杂芳环,或者选自含有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的8-、9-或10-员稠合芳环或杂芳环体系;D选自氢、NR2R3或E-Ar2;其中E是单键、-O-、-S-或-NR3-;Ar2选自含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子0或1个硫原子的5-或6-员芳环或杂芳环;其中各个Ar1或Ar2基团可以是未取代的或者具有1、2或3个选自-R3、-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR3、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR3、-CH2OR3或-CO2R4的取代基;R2和R3在每次出现时独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或R2和R3结合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G是氧、硫、NR4,或化学键;j是2、3或4;k是0、1或2;n是0、1或2,和R4在每次出现时独立地选自氢、-C1-4烷基、芳基或杂芳基;及其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体和可药用的盐。
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