[发明专利]包含苯并呋喃和苯并噻吩衍生物的抗糖尿病化合物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和X如权利要求1所定义。这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的病变。

主权项

1.通式(I)化合物：其中X＝O或S；R1选自：-Alk-COOH，-Alk-C(＝O)-(O)_m-Ar，-Alk-C(＝O)-(O)_m-Het，-Alk-C(＝O)-(O)_m-Alk，-Alk-C(＝O)-(O)_m-环烷基，-Alk-C(＝O)NRR′，-Alk-(O)_m-Ar，-Alk-O-Alk，-Alk-O-Alk-Ar，-Alk-O-Het；R2选自-OH、-OAlk、-NR7R8、-OAr、-OHet和-O-环烷基；R7选自H和-Alk；R8选自-H；-Alk′或-环烷基，其中Alk′或环烷基任选被一个或多个选自-OAlk、-CN、-OHet、-OH、-C(＝O)-(O)_mAlk、-C(＝O)-(O)_mAr、-C(＝O)-(O)_mHet、-C(＝O)-(O)_m-环烷基、-COOH和-NO₂的基团取代；-Ar′或Het′，其中-Ar′或Het′任选被一个或多个选自Hal、-OAlk、-OH、-Alk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF₃、-AlkAr、-COOH、-NRR′、-Het、-C(＝O)-(O)_mAlk、-C(＝O)-(O)_mAr、-C(＝O)-(O)_mHet、-C(＝O)-(O)_m-环烷基和NO₂的基团取代；或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成含5-10个原子的氮杂环；R3、R4、R5和R6可相同或不同，独立地选自H、-Hal、-OH、-Alk、-OAlk、-CN、-CF₃、-NRR′和-NO₂；其中在R1-R8的定义中：每个Alk可相同或不同，任选并独立地被一个或多个选自-Hal、-OAlk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF₃、-COOH、-NRR′、-C(＝O)-(O)_mAlk、-Het和-NO₂的基团取代；每个Ar可相同或不同，任选并独立地被一个或多个选自-Hal、-OAlk、-Alk、-Ar、-OAlkAr、-OH、-CN、-OAr、-CF₃、-AlkAr、-COOH、-C(＝O)-(O)_mAlk、-Alk-C(＝O)-(O)_mAlk、-NRR′、-Het、-NO₂、-S(O)n-Ar和-S(O)_nAlk的基团取代；R和R′独立地选自H和Alk；m＝0或1；n＝0、1或2；以及其立体异构体、其外消旋物和可药用盐，以下化合物除外：1)R1＝CH₂-苯基，任选被-NO₂或-OMe取代；R2＝OMe、-OEt或-OH，R3、R6＝H，R4、R5＝H或-OMe，X＝O或S，或2)R1＝-CH₂-C(＝O)Me，R3、R4、R5、R6＝H，X＝O且R2＝-OEt或X＝S且R2＝-OMe；3)R1＝-CH₂-CO₂Et，R2＝-OEt，R3、R4、R6＝H，X＝O且R5＝-NH₂或-NO₂；或R1＝-CH₂-CO₂Me，R3、R4、R5、R6＝H，R2＝-OMe且X＝O或S，或R2＝-OH且X＝S；或R1＝-CH₂CO₂H，R3、R4、R5、R6＝H，R2＝OH且X＝S；4)R1＝-CH₂-苯基，R2＝-NH₂，X＝O、S且R5＝-OMe，或X＝O且R5＝苯基。