[发明专利]作为治疗纤维蛋白溶解系统损伤和血栓形成的PAI－1抑制剂的4－(1－苯并呋喃－3－基－亚甲基氨基氧基－丙氧基))－苯甲酸衍生物和相关化合物

摘要

本发明涉及式(I)苯并呋喃肟或其药学上可接受的盐或酯形式，其中R₁是连接A的直接键、C₁－C₄亚烷基或－O－C₁－C₄亚烷基；R₂和R₃独立是氢、卤素、C₁－C₄烷基、C₁－C₃全氟烷基、－O－C₁－C₃全氟烷基、C₁－C₃烷氧基、－OH、－NH₂、－NO₂、－O(CH₂)_p－芳基、－O(CH₂)_p－杂芳基、芳基、杂芳基、－NH(CH₂)_p－芳基、－NH(CH₂)_p－杂芳基、－NH(CO)－芳基、NH(CO)－杂芳基、－O(CO)－芳基、O(CO)－杂芳基、－NH(CO)－CH＝CH－芳基或－NH(CO)－CH＝CH－杂芳基；p是0－6的整数；R₄是氢、C₁－C₈烷基或C₃－C₆环烷基；A是－COOH或酸类似物；X是C₁－C₈亚烷基、C₃－C₆亚环烷基、－(CH₂)_mO－或－(CH₂)_mNH－；m是1－6的整数；而R₅是氢、C₁－C₈烷基、C₃－C₆烷基、C₃－C₆环烷基、－CH₂－C₃－C₆环烷基、杂芳基、－CH₂－杂芳基、芳基或苄基；R₆和R₇独立是氢、卤素、C₁－C₆烷基、C₁－C₆全氟烷基、－O－C₁－C₆全氟烷基、C₁－C₆烷氧基、－OH、－NH₂、－NO₂、－O(CH₂)_n－芳基、－O(CH₂)_n－杂芳基、芳基或杂芳基；和n是0－6的整数，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自被一个或多个取代基任选取代。本发明化合物是治疗纤维蛋白溶解系统损伤、血栓形成或心血管病的PAI－1抑制剂。

主权项

1.一种下式化合物：或其药学上可接受的盐或酯形式其中：R₁是连接A的直接键、C₁-C₄亚烷基或-O-C₁-C₄亚烷基；R₂和R₃独立是氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₃全氟烷基、-O-C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃烷氧基、-OH、-NH₂、-NO₂、-O(CH₂)_p-芳基、-O(CH₂)_p-杂芳基、芳基、杂芳基、-NH(CH₂)_p-芳基、-NH(CH₂)_p-杂芳基、-NH(CO)-芳基、-NH(CO)-杂芳基、-O(CO)-芳基、-O(CO)-杂芳基、-NH(CO)-CH＝CH-芳基或-NH(CO)-CH＝CH-杂芳基；p是0-6的整数；R₄是氢、C₁-C₈烷基或C₃-C₆环烷基；A是-COOH或酸类似物；X是C₁-C₈亚烷基、C₃-C₆亚环烷基、-(CH₂)_mO-或-(CH₂)_mNH-；m是1-6的整数；和R₅是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、杂芳基、-CH₂-杂芳基、芳基或苄基；R₆和R₇独立是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆全氟烷基、-O-C₁-C₆全氟烷基、C₁-C₆烷氧基、-OH、-NH₂、-NO₂、-O(CH₂)_n-芳基、-O(CH₂)_n-杂芳基、芳基或杂芳基；和n是0-6的整数，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自被一个或多个取代基任选取代。