[发明专利]组蛋白脱乙酰基酶抑制剂

摘要

本发明涉及组蛋白脱乙酰基酶的抑制。本发明提供了用于抑制组蛋白脱乙酰基酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和症状的组合物和方法。

主权项

1.式(1)的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂或其药学可接受的盐： 其中 Ar²是饱和或单-或聚-不饱和C₅-C₁₄-单-或稠合聚-环烃基，每个环 任选含有一、二、三或四个成环杂原子，每个环任选被一个或多个选 自C₁-C₇-烷基、羟基、C₁-C₇-烷氧基、卤素、和氨基的基团取代，条件 是一个成环O或S不与另一个成环O或S相邻； R⁵和R⁶独立地选自氢、C₁-C₇-烷基、芳基、和芳烷基； R²、R³和R⁴独立地选自氢、卤素、-NH₂、硝基、羟基、芳基、杂 环基、C₃-C₈-环烷基、杂芳基、C₁-C₇-烷基、卤代烷基、C₁-C₇-烯基、 C₁-C₇-炔基、C₁-C₇-酰基、C₁-C₇-烷基-芳氧基、C₁-C₇-烷基-芳基硫烷基、 C₁-C₇-烷基-芳基亚硫酰基、C₁-C₇-烷基-芳基磺酰基、C₁-C₇-烷基-芳基 氨基磺酰基、C₁-C₇-烷基-芳基胺、C₁-C₇-炔基-C(O)-胺、C₁-C₇-烯基-C(O)- 胺、C₁-C₇-炔基-R⁹、C₁-C₇-链烯基-R⁹，其中R⁹为氢、羟基、氨基、C₁-C₇- 烷基或C₁-C₇-烷氧基； q是0或1； R¹是单-、双-、或三环芳基或杂芳基，它们各自任选被取代； Y是任何由1至50个原子组成的药学可接受的化学部分；且 条件是 当R¹是N-咪唑基时，R²-R⁴是H，q是0，Ar²是吡啶，Y不是Cl； 以及 当R¹是对氨基苯基时，R²-R⁴是H，q是0，且Ar²为苯基，Y不 是H。