[发明专利]T型钙通道阻滞剂无效
申请号: | 200480034584.9 | 申请日: | 2004-11-25 |
公开(公告)号: | CN1886141A | 公开(公告)日: | 2006-12-27 |
发明(设计)人: | 古川泰司;山田修;松本浩郎;山下彻;增田幸则 | 申请(专利权)人: | 日产化学工业株式会社 |
主分类号: | A61K31/675 | 分类号: | A61K31/675;A61P7/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/04;A61P25/08;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 段承恩;田欣 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供一种T型钙通道阻滞剂,其是下式(1)所示的化合物、该化合物的可药用盐或它们的溶剂合物,[式1中,Ar1表示苯基、吡啶基、呋喃基或者2,1,3-苯并噁二唑-4-基,含氮杂环部分为1,4-二氢吡啶环或吡啶环,Z表示式(2)或CO2R2,Ra和Rb分别独立地表示C1-6烷基、ANR8R9、CH2OANR8R9等,当含氮杂环为1,4-二氢吡啶环时,R1表示C1-6烷基、ANR8R9AN(CH2CH2)2NR8、AN(CH2CH2)2O、AOR8或苄基,R3表示氢原子、C1-20烷基或ANR8R9、上式所示的基团。 | ||
搜索关键词: | 通道 阻滞剂 | ||
【主权项】:
1.一种T型钙通道阻滞剂,是式(1)所示的化合物、其可药用盐或它 们的溶剂合物,
[式中,Ar1表示苯基、吡啶基、呋喃基或者2,1,3-苯并二唑-4-基(该 苯基、吡啶基、呋喃基和2,1,3-苯并二唑-4-基可以被1个或2个选自下 述基团的取代基任意取代:NO2、CF3、Br、Cl、F、C1-20烷基、OH、OR6、 OCHF2、COOR6、NH2、NHR6、NR6R7、CONH2、CONHR6、CONR6R7、 COSR6、SR6、S(O)R6、S(O)2R6、SO3H、SO3R6、SO2NH2、SO2NHR6、 SO2NR6R7、CN和苯基氧基,这里,R6和R7分别独立地表示C1-6的烷基); 含氮杂环部分为1,4-二氢吡啶环或吡啶环; Z表示式(2)所示的基团
{式中,R4和R5分别独立地表示OH、C1-6烷氧基、C3-6的链烯基氧基、 C3-6的炔基氧基、OAr2、OANR6R7、OAN(CH2Ar2)R6、OAOR6、OACN、 NH2、NHR6、NR6R7、1-哌啶基或1-吡咯烷基,或R4和R5一起表示 OYO、NHYO、R6NYO、NHYNH、R6NYNH或R6NYNR7,这里,R6和 R7具有与上述相同的意义,Ar2表示苯基(该苯基可以被卤原子、C1-3烷 基或C1-3烷氧基任意取代),A表示C2-6亚烷基(该C2-6亚烷基可以被C1-3烷基或Ar2任意取代),而且,Y表示直链的C2-4亚烷基(该C2-4亚烷基可 以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基或Ar2任意取代)}, 或Z表示CO2R2,这里,R2表示C1-6烷基(该C1-6烷基可以被C1-3烷氧基任意取代); Ra和Rb分别独立地表示C1-6烷基、ANR8R9、CH2OANR8R9、Ar2、 CH=CHAr2、CH2CH(OH)Ar2、CHO、CN、CH2OH、CH2OR8、 AN(CH2CH2)2NR8或NR8R9,这里,R8和R9分别独立地表示氢原子、C1-6烷基(该C1-6烷基可以被苯基任意取代,这里,该苯基可以被C1-6烷氧基或 卤原子任意取代)或苯基(该苯基可以被C1-6烷氧基或卤原子任意取代), Ar2和A具有与上述相同的意义; 当含氮杂环部分为1,4-二氢吡啶环时,R1表示C1-6烷基、ANR8R9、 AN(CH2CH2)2NR8、AN(CH2CH2)2O、AOR8或苄基,这里,R8、R9和A 具有与上述相同的意义;并且, R3表示氢原子、C1-20烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C1-20烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基可以被苯基任意取代,这里,该苯基可以被C1-6烷氧基 或卤原子任意取代)、ANR8R9或下式所示的基团,
这里,R8、R9和A具有与上述相同的意义,o和p分别独立地表示3 或4,而且,q表示1、2或3]。
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