[发明专利]嘧啶－2－胺衍生物及其作为A2B腺苷受体拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及具有通式(I)的A_2B腺苷受体的新型有效与选择性拮抗剂；其制备方法；包含其的药物组合物；以及其在治疗上的应用。

主权项

1.一种化学式(1)的化合物 其中， R¹代表单环或多环的芳基或杂芳基，其任选地被选自下组的 一个，两个或三个取代基所取代：卤素原子，直链或支链的、任 选取代的低级烷基，羟基，直链或支链的、任选取代的低级烷氧 基，-SH，直链或支链的、任选取代的低级烷硫基，硝基，氰基， -NR’R”，-CO₂R’，-C(O)-NR’R”，-N(R)C(O)-R’， -N(R)-C(O)NR’R”，其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子 或直链或支链的、任选取代的低级烷基，或R’和R”与它们所连 接的原子一起形成环状基团； R²代表选自化学式(IIa)或(IIb)的单环含N杂芳基； 化学式(IIa)和(IIb)的基团任选被选自下组的一个，两个或三个 取代基所取代：卤素原子，直链或支链的、任选取代的低级烷基， 羟基，直链或支链的、任选取代的低级烷氧基，-SH，直链或支 链的、任选取代的低级烷硫基，硝基，氰基，-NR’R”，-CO₂R’， -C(O)-NR’R”，-N(R)C(O)-R’，-N(R)-C(O)NR’R”，其中R’、 R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选取代的低 级烷基，或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状基团； R³代表单环或多环的杂芳基，其任选被选自下组的一个，两 个或三个取代基所取代：卤素原子，直链或支链的、任选取代的 低级烷基，羟基，氧代，直链或支链的、任选取代的低级烷氧基， -SH，直链或支链的、任选取代的低级烷硫基，硝基，氰基，-NR’R”， -CO₂R’，-C(O)-NR’R”，-N(R)C(O)-R’，-N(R)-C(O)NR’R”， 其中R’、R”与R各自独立地代表氢原子或直链或支链的、任选 取代的低级烷基，或R’和R”与它们所连接的原子一起形成环状 基团； 或N-氧化物或其药学上可接受的盐。