[发明专利]作为糖原合酶激酶3(GSK3)抑制剂的3－杂环基－吲哚衍生物

摘要

本发明涉及游离碱或其盐形式的式Ia和Ib的新化合物：其中P代表含有一个或两个独立选自N、O和S杂原子的5－或6－员杂芳环，其中至少一个杂原子是氮；R¹是氢；R²选自C_1－6烷基、氰基、卤素、(CO)OR¹⁰和CONR¹⁰R¹¹；R³选自C_1－6烷基、氰基、硝基、(CO)OR⁴、C_1－6烷基NR⁴R⁵、OC_2－6烷基NR⁴R⁵、CONR⁴R⁵和(SO₂)NR⁴R⁵；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；它们的制备方法和制备方法中所用的新中间体；含有所述治疗活性化合物的药物制剂，以及涉及所述活性化合物在治疗中的用途。

主权项

1.具有式Ia或Ib的化合物：其中：P代表含有一个或两个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂芳环，其中至少一个杂原子是氮；R¹是氢；R²选自C_1-6烷基、氰基、卤素、(CO)OR¹⁰和CONR¹⁰R¹¹；R³选自C_1-6烷基、氰基、硝基、(CO)OR⁴、C_1-6烷基NR⁴R⁵、OC_2-6烷基NR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、SO₂R⁴、OSO₂R⁴和(SO₂)NR⁴R⁵；R⁴选自氢、CF₃和C_1-6烷基；R⁵选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基NR⁶R⁷并且；其中R⁴和R⁵可以一起形成含有一个或多个独立选自N、O和S的杂原子的4-、5-、6-或7-员杂环基，其中所述杂环基可任选被Y基团取代；R⁶和R⁷独立选自氢、C_1-6烷基、(CO)C_1-6烷基，并且其中R⁶和R⁷可以一起形成含有一个或多个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂环基，其中所述杂环基可任选被Y基团取代；R⁸和R⁹独立选自氢和C_1-6烷基，并且其中R⁸和R⁹可以一起形成含有一个或多个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂环基；R¹⁰选自氢和C_1-6烷基；R¹¹选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基CN、C_0-6烷基芳基、C_2-6烷基OR⁸、C_1-6烷基(CO)NR⁶R⁷、C_1-6烷基(SO₂)R⁶、C_1-6烷基(SO₂)NR⁶R⁷、C_0-6烷基杂芳基、C_0-6烷基C_3-6杂环基和C_1-6烷基NR⁶R⁷；并且其中任何C_0-6烷基芳基和C_0-6烷基杂芳基可被一个或多个Z基团取代；并且其中任何C_0-6烷基C_3-6杂环基可以被一个或多个Y基团取代；Z选自卤、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、OCF₃和CF₃；Y选自氧代、C_2-6烷基OR⁸、C_1-6烷基、C_0-6烷基芳基、C_0-6烷基杂芳基、OR⁸和C_2-6烷基NR⁸R⁹；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；游离碱或其盐，或互变异构体。