[发明专利]稠环双阳离子抗原生动物药物及其前药

摘要

本发明涉及新型稠环双阳离子抗原生动物化合物。代表性的原生动物包括但不局限于布氏罗得西亚锥虫(T.b.r.)和疟原虫。这些化合物的前药可以用作疟疾和非洲人类锥虫病口服治疗药物。

主权项

1、通式I的化合物：其中：X和Y各自独立地选自以下组中：CH、CH₂、N、C＝O、O、S和NR₃，其中R₃选自以下组中：H、烷基、芳基、烷氧基、和芳氧基，且Y可以存在或不存在；R₁和R₂各自独立地选自以下组中：H、烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基以及芳烷氧基；m和n为0-3的整数，条件是当m为零时，R₁是指氢，而当n为零时，R₂是指氢；p和q为0-1的整数；A和A’各自独立地选自其中：R₄、R₅、R₆、R₇和R₈各自独立地选自以下组中：H、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、氨基烷基、酰氧基、烷基氨基烷基、以及烷氧基羰基；或R₅和R₆一起代表C₂至C₁₀的烷基、羟基烷基、或亚烷基；或R₈为其中：R₉和R₁₀各自独立地选自以下组中：H、烷基、芳基以及-OR₁₁；其中：R₁₁选自以下组中：H、烷基以及芳基。