[发明专利]新水杨酰苯胺类

摘要

新水杨酰苯胺类为例如用于治疗肥胖的化学解偶联剂。

主权项

1.通式I的化合物及其药物上可接受的盐、溶剂合物和前体药物：其中X表示或且m为0、1或2；R1表示支链C1-6烷基或苯基；R2和R4独立地表示氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基或C1-6烷氧基；R5、R6和R7独立地表示氢、硝基、氰基、卤素、-OR8、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基、-C(O)OR8、-COR8、-C(O)NR8R8、-SH、-S(O)2OR8、-S(O)2N(R8)2、-S(O)nR9、芳基、杂芳基，其中所述的芳基和杂芳基可以可选地被一个或多个C1-6烷基、氧代或苯基取代，其中所述的苯基被一个或多个卤素或C1-6烷基取代；n为0、1、2且R8各自独立地表示氢或C1-6烷基，且R9表示C1-6烷基；R3表示C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6卤代烷基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6链烯基、芳基C1-6炔基、杂芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6链烯基、杂芳基C1-6炔基、C3-8环烷基、芳基或杂芳基；其中R3可以可选地被至多4个取代基R10、R11、R12和R13取代，其中R10、R11、R12和R13独立地表示C1-6烷基、C1-6烷基芳基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基、氧代、氰基、硝基、-(CH2)rOR14、-SH、-S(O)pR15、-S(O)pN(R14)(R15)、-C(O)OR14、-OC(O)R14、-C(O)R14、-C(O)N(R14)(R15)、-(CH2)rN(R14)C(O)R15-、-B(OR14)(OR15)、-(CH2)rN(R14)(R15)或苯基，其中所述的苯基可选地被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、氰基、硝基、-OR16-、-S(O)SR16、-C(O)OR16、-OC(O)R16、-C(O)R16、-C(O)N(R16)(R17)、-N(R16)(R17)、-(CH2)SN(R16)C(O)R17、-B(OR16)(OR17)-、-(CH2)tOR16或-(CH2)tN(R16)(R17)组成的组；R14各自独立地表示氢、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基、C1-6 链烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基或可选地被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基和氰基组成的组的取代基取代的苯基；R15表示C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C3-8环烷基或可选地被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6 羟基烷基和氰基组成的组的取代基取代的苯基；或其中R14和R15在与氮原子连接时与所述的氮原子一起形成C3-8环烷基或杂芳基环，所述环烷基或杂芳基环可选地被一个或多个C1-6烷基取代基取代；R16和R17各自独立地表示氢、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基或C3-8环烷基；或R16和R17在与氮原子连接时与所述的氮原子一起形成环烷基或杂芳基环，所述环烷基或杂芳基环可选地被一个或多个烷基取代基取代；p和s彼此独立为0、1或2的整数；r和t彼此独立为0、1、2或3的整数；q为0、1、2；条件是该化合物不为N-(2-氯-4-硝基苯基)-3-叔丁基-6-甲基水杨酰苯胺、3，5-二-叔丁基-N-(2-氯-4-硝基-苯基)-2-羟基-苯甲酰胺或3-叔丁基-N-(2-氯-4-硝基-苯基)-2-羟基-5-甲基-苯甲酰胺。