[发明专利]持续释放活性成分的药物配方及其应用，尤其是治疗学应用

摘要

本发明涉及新颖的、基于稳定的、流态溶液胶体悬浮物的持续释放的活性成分，特别是蛋白质活性成分的药物配方，本发明还涉及这些配方的应用，尤其在治疗学上的应用。本发明的目标在于提供一种持续释放活性成分的液体药物配方，该配方在胃肠外注射后，可以显著地延长治疗用蛋白质在体内的释放时间，同时减少活性蛋白质的血浆浓度峰，而且，所述配方可以稳定存储，并且生物相容，可生物降解，无毒和非致免疫性，并具有良好的局部耐受性。本发明配方基于携带疏水基(HG)的水溶性可生物降解的聚合物的超微化颗粒的低粘度水溶胶体悬浮物，所述颗粒非共价地与至少一种活性成分(AP)结合，并在注射位点形成胶凝体沉着物，该胶凝由存在于生理介质的蛋白质而引起。

主权项

1.一种持续释放活性成分(AP)的液体药物配方，该配方包括一种基于超微化颗粒的水可溶性可生物降解的聚合物(PO)低粘度的液态胶体悬浮物，所述的聚合物(PO)携带疏水基(HG)，所述颗粒是非共价地与至少一个活性成分(AP)连接，其特征在于：◆混悬物的分散剂基本上由水组成，◆所述配方能够用于胃肠外注射，并在体内形成胶凝体沉着物，这种胶凝体沉着物的形成：○一方面，至少部分地由至少一个存在于体内的生理蛋白质所引起，○另一方面，使活性成分在给药24小时之后在体内的释放时间得以延长和控制，◆它在注射条件下是液体，◆它在生理温度和/或生pH和/在有下列物质存在情况下仍是液体：*处于生理浓度的生理电解质，*和/或至少一种表面活性剂。