[发明专利]制备N－氨基取代的杂环化合物的方法无效
| 申请号： | 200480035790.1 | 申请日： | 2004-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN1890213A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | F·魏伯斯;G·E·李;R·G·汉娜;S·杜贝克;R·乌茨;J·米勒－莱哈尔 | 申请（专利权）人： | 安万特药物公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开和要求了一种制备N－氨基氮杂环化合物的改进方法。在本发明的一个实施方案中，由相应的吲哚衍生物开始通过N－胺化和随后通过在单个步骤中与酮化合物反应形成腙而制备式(VI)化合物。进一步将腙还原和随后与吡啶化合物偶联以提供式VI化合物或其合适的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 取代 杂环化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式II化合物的方法，![]()
其包括以下步骤：(a)在合适的有机溶剂中制备羟胺-O-磺酸溶液；(b)在合适的有机溶剂中制备合适碱的溶液；(c)在合适的有机溶剂中制备式I化合物的溶液；![]()
(d)在合适的反应温度下将来自所述步骤(a)的所述溶液和来自所述步骤(b)的所述溶液与装在合适的反应容器中的来自步骤(c)的所述溶液同时以及成比例地接触，从而以高纯度和高产率提供所述式(II)化合物；其中R是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基或者式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n为1～4的整数，x为0～8的整数，y为1～9的整数，并且x和y的总和为2n+1；R1和R2相同或不同并且彼此独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基或者式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n为1～4的整数，x为0～8的整数，y为1～9的整数，并且x和y的总和为2n+1；或者R1和R2与它们连接的碳原子一起形成C5-C8环；和m为1或2。
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