[发明专利]制备3－苯基(硫代)尿嘧啶和3－苯基二硫代尿嘧啶的方法有效
| 申请号： | 200480036084.9 | 申请日： | 2004-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN1890222A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | G·汉普雷希特;M·普尔;B·沃尔夫;M·凯尔;R·赖因哈德;W·塞茨;G·迈尔 | 申请（专利权）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D239/54 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式(Ⅰ)的3－苯基(硫代)尿嘧啶和3－苯基二硫代尿嘧啶的方法，其中将式(Ⅱ)的异(硫)氰酸苯基酯与式(Ⅲ)的烯胺反应，并且任选地在进一步的步骤中，将式(Ⅰ)的3－苯基(硫代)尿嘧啶或3－苯基二硫代尿嘧啶，其中当R1是氢时R1＝R1a，与式Ⅳ的胺化剂反应，得到其中R1＝胺的式(Ⅰ)的3－苯基(硫代)尿嘧啶或3－苯基二硫代尿嘧啶，其中变量R1、R1a、R2、R3、R4、X1、X2、X3、Ar、A和L1分别如权利要求1中所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯基 嘧啶 二硫代尿 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式I的3-苯基(硫代)尿嘧啶和3-苯基二硫代尿嘧啶的方法![]()
其中变量分别如下定义：R1是氢、氰基、氨基、C1-C6-烷基、C1-C3-氰基烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C7-环烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代链烯基、C3-C6- 炔基、C3-C6-卤代炔基或苯基-C1-C4-烷基；R2和R3彼此独立地是氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代链烯基、C3-C6-炔基或C3-C6-卤代炔基；X1、X2和X3彼此独立地是氧或硫；Ar是苯基，其可以被以下基团单取代或多取代：氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；和A是由伯胺或仲胺衍生的基团或NH2；该方法包括将式II的异(硫)氰酸苯基酯![]()
其中变量X1、X3、Ar和A分别如上定义，与通式III的烯胺反应![]()
其中R1a如上面对于R1的定义，但是不是氨基；R2、R3和X2分别如上定义；并且R4是C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基、C1-C3- 烷硫基-C1-C3-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-卤代链烯基、C3-C6-炔基、C3-C6- 卤代炔基、C3-C7-环烷基、C1-C6-氰基烷基或苄基，苄基本身是未取代的或在苯环上被甲基、甲氧基、甲硫基、卤素、硝基或氰基取代，并且，在适当时，在进一步的步骤中，将得到的式I的3-苯基(硫代)尿嘧啶或3-苯基二硫代尿嘧啶，其中当R1是氢时R1＝R1a，与式IV的胺化剂反应 H2N-L1 IV其中L1是亲核离去基团，得到式I的3-苯基(硫代)尿嘧啶和3-苯基二硫代尿嘧啶，其中R1是氨基。
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