[发明专利]用于制备链烯基化的羟化芳族化合物、苯并二氢吡喃化合物和其酰化衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种用于制备链烯基化的具有至少一个羟基的芳族化合物和将上述所得化合物进行环闭合反应得到苯并二氢吡喃衍生物，以及将上述苯并二氢吡喃衍生物和具有至少一个羟基的芳族化合物本身酰化的新方法。本发明具体涉及用于制备母育酚、生育酚和它们烷酸酯的方法，例如制备α－生育酚(TCP)和其烷酸酯(TCPA)，优选的是制备乙酸α－生育酚酯(TCPAc)。本发明的方法的特征在于，所述方法的至少一步在作为催化剂的铟盐的存在下实施。因而，本发明的目的在于，在有机溶剂中，在具有至少一个羟基的芳族化合物的Friedel－Crafts烷基化反应中，和在将所得“开环”产物进行环闭合反应以制备苯并二氢吡喃环化合物的反应中，使用铟盐作为催化剂。根据本发明的另一方面，在通过将母育酚、生育酚和具有至少一个羟基的芳族化合物分别与酰化试剂反应制备母育酚烷酸酯、生育酚烷酸酯和具有至少一个羟基的芳族化合物的烷酸酯的方法中，可以使用铟盐作为催化剂。合适的是铟(III)盐是三氯化铟、三溴化铟或三碘化铟、三氟化铟(III)、二(三氟甲基磺酰胺)铟(III)和乙酸铟(III)。在本发明的优选实施方式中，所述方法在至少0.96bar的压力下实施，从而，酰化反应在至少0.02bar的压力下实施。

主权项

1.一种在有机溶剂中用式III和/或IV的化合物链烯基化具有至少一个羟基的芳族化合物的方法其中，所述具有至少一个羟基的芳族化合物具有至少一个未取代位，以及0-4个直链的C1-6-烷基，和总共1-3个羟基，R2是羟基、乙酰氧基、苯甲酰氧基或卤素，n是0-3的整数，并且所述反应在作为催化剂的铟盐的存在下实施。