[发明专利]四环素类的恶唑衍生物

摘要

本发明提供下式的化合物：其中A″、X和Y在说明书中进行定义。此等化合物可用作抗菌剂。

主权项

1、一种式(I)化合物；其中：X选自氢、氨基、NR¹¹R¹²、包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、包含6、10或14个碳原子的视情况经取代芳基、视情况经取代乙烯基、包含2至12个碳原子的视情况经取代炔基及卤素；A″为选自下面群组的部分：R¹¹及R¹²各独立为H或包含1至12个碳原子的烷基，或R¹¹及R¹²视情况与其所连接的氮原子一起时，形成3至7元饱和烃环；Y选自氢、包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、包含6、10或14个碳原子的视情况经取代芳基、包含2至12个碳原子的视情况经取代烯基、乙烯基、包含2至12个碳原子的视情况经取代炔基及卤素；R选自包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、包含2至6个碳原子的视情况经取代烯基、包含2至12个碳原子的视情况经取代炔基、-CH₂NR¹R²、包含6、10或14个碳原子的视情况经取代芳基、包含7至16个碳原子的视情况经取代芳烷基、包含7至13个碳原子的视情况经取代芳酰基、SR³、包含5或6个环原子的视情况经取代杂芳基(包含1至4个可相同或不同的独立选自氮、氧及硫的杂原子)、及包含5或6个环原子的视情况经取代杂芳基羰基(包含1至4个可相同或不同的独立选自氮、氧及硫的杂原子)；R¹及R²各独立为H或包含1至12个碳原子的烷基，或R¹及R²视情况与其所连接的氮原子一起时，形成3至7元饱和烃环；R³为包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、视情况经取代-CH₂-芳基、包含7至16个碳原子的视情况经取代芳烷基、芳酰基、视情况经取代-CH₂(CO)OCH₂芳基、包含2至12个碳原子的视情况经取代-CH₂-烯基、及包含2至12个碳原子的视情况经取代-CH₂-炔基；限制条件为：当X为NR¹R²且R¹为氢时，则R²为甲基、乙基、正丙基、正丁基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基；而当R¹为甲基或乙基时，则R²为甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丙基、1-甲基丙基或2-甲基丙基；或其互变异构体或医药上可接受的盐。