[发明专利]作为人ORL1受体的激动剂的氢诺卜醇衍生物

摘要

本发明涉及一组为人ORL1(伤害感受素)受体的激动剂的氢诺卜醇衍生物。本发明还涉及这些化合物的制备，涉及含有药理有效量的至少一种这些新型氢诺卜醇衍生物作为活性成分的药物组合物，以及涉及这些药物组合物用于治疗与ORL1受体相关的病症的用途。本发明涉及通式(1)的化合物其中符号具有说明书中所给出的含义。

主权项

1.通式(1)的化合物其中：R₁表示氢、卤素、CF₃、烷基(1-6C)、环烷基(3-6C)、苯基、氨基、烷基(1-3C)氨基、二烷基(1-3C)氨基、羟基、羟烷基(1-3C)、(1-3C)烷氧基、OCF₃、羧基、氨羰基或者(1-3C)烷基磺酰基，m为1-4的整数，但条件是当m为2、3或4时，R₁取代基可以是相同的或不同的，R₂表示氢、未取代或经取代的烷基(1-6C)、环烷基(3-6C)、-CH₂OH，-CH₂OCH₃、羧基、乙酰基、未取代或经取代的苄基或者具有下面结构(2)的基团Q：其中：[]_n表示-(CH₂)_n-，其中n为0-7的整数，R₃表示氢或烷基(1-3C)，R₄表示氢，未取代或经取代的烷基(1-6C)，饱和、不饱和或部分饱和的单、双或三环的未取代或经取代的环，或者用饱和、不饱和或部分饱和的且未取代或经取代的并含有或不含有一个或多个杂原子的五或六元环进行取代的烷基(1-3C)基团，或者(R₃+R₄)与它们结合的氮原子一起表示饱和、不饱和或部分饱和的单、双或三环的未取代或经取代的环，所有的立体异构体，以及药物上可接受的盐和前体药物，具有式(1)的化合物的衍生物，其中存在在施用之后易于去除的基团，例如脒、烯胺、曼尼希碱、羟基亚甲基衍生物、O-(酰氧基亚甲基氨基甲酸酯)衍生物、氨基甲酸酯或者烯胺酮。