[发明专利]具有改进药物特性的喹啉酮类化合物的药学上可接受的盐有效

专利信息
申请号: 200480037126.0 申请日: 2004-11-05
公开(公告)号: CN101160308A 公开(公告)日: 2008-04-09
发明(设计)人: S·蔡;J·周;E·哈伍德;T·D·马查朱斯基;D·里克曼;X·尚;S·朱 申请(专利权)人: 希龙公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 徐迅
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了式I化合物或该化合物互变异构体的乳酸盐,其中式I具有以下结构,R1-R9和R12-R14的定义见说明书正文。
搜索关键词: 具有 改进 药物 特性 喹啉 酮类 化合物 药学 可接受
【主权项】:
1.一种式I化合物或所述化合物互变异构体的乳酸盐,其中所述式I化合物具有以下结构:式中,R1、R2、R3和R4可以相同或不同,独立地选自H、Cl、Br、F、I、-CN、-NO2、-OH、-OR15、-NR16R17、取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的伯、仲和叔烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基烷基和-C(=O)R18;R5、R6、R7和R8可以相同或不同,独立地选自H、Cl、Br、F、I、-NO2、-OH、-OR19、-NR20R21、-SH、-SR22、-S(=O)R23、-S(=O)2R24、-CN、取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的伯、仲和叔烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基烷基、-C(=O)R25、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;R9是H;R12选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基以及取代和未取代的杂环基;R13选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、-OH、烷氧基、芳氧基、-NH2、取代和未取代的杂环基烷基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基、取代和未取代的芳基氨基、取代和未取代的二烷基氨基、取代和未取代的二芳基氨基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基、-C(=O)H、-C(=O)-烷基、-C(=O)-芳基、-C(=O)O-烷基、-C(=O)O-芳基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(烷基)、-C(=O)NH(芳基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)N(芳基)2、-C(=O)N(烷基)(芳基)、-C(=O)-杂环基、-C(=O)-O-杂环基、-C(=O)NH(杂环基)、-C(=O)-N(杂环基)2、-C(=O)-N(烷基)(杂环基)、-C(=O)-N(芳基)(杂环基)、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;R14是H;R15和R19可以相同或不同,独立地选自取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环基烷基、-C(=O)H、-C(=O)-烷基、-C(=O)-芳基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(烷基)、-C(=O)NH(芳基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)N(芳基)2、-C(=O)N(烷基)(芳基)、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的二杂环基氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(烷基)氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;R16和R20可以相同或不同,独立地选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基以及取代和未取代的杂环基;R17和R21可以相同或不同,独立地选自H、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、-C(=O)H、-C(=O)-烷基、-C(=O)-芳基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(烷基)、-C(=O)NH(芳基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)N(芳基)2、-C(=O)N(烷基)(芳基)、-C(=O)O-烷基、-C(=O)O-芳基、取代和未取代的杂环基烷基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、-C(=O)-杂环基、-C(=O)-O-杂环基、-C(=O)NH(杂环基)、-C(=O)-N(杂环基)2、-C(=O)-N(烷基)(杂环基)、-C(=O)-N(芳基)(杂环基)、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;R18、R23、R24和R25可以相同或不同,独立地选自H、-NH2、-NH(烷基)、-NH(芳基)、-N(烷基)2、-N(芳基)2、-N(烷基)(芳基)、-NH(杂环基)、-N(杂环基)(烷基)、-N(杂环基)(芳基)、-N(杂环基)2、取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的杂环基、-NHOH、-N(烷基)OH、-N(芳基)OH、-N(烷基)O-烷基、-N(芳基)O-烷基、-N(烷基)O-芳基以及-N(芳基)O-芳基;和R22选自取代和未取代的烷基、取代和未取代的芳基以及取代和未取代的杂环基;其中R5、R6、R7或R8中至少一个选自取代和未取代的脒基、取代和未取代的胍基、取代和未取代的饱和杂环基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;-OR19,其中R19选自取代和未取代的芳基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环基烷基、-C(=O)H、-C(=O)-芳基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(烷基)、-C(=O)NH(芳基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)N(芳基)2、-C(=O)N(烷基)(芳基)、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的二杂环基氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(烷基)氨基烷基、取代和未取代的(杂环基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;-NR20R21,其中R20选自取代和未取代的杂环基;-NR20R21,其中R21选自取代和未取代的杂环基、-C(=O)H、-C(=O)-芳基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(烷基)、-C(=O)NH(芳基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)N(芳基)2、-C(=O)N(烷基)(芳基)、-C(=O)O-烷基、-C(=O)O-芳基、取代和未取代的氨基烷基、取代和未取代的烷基氨基烷基、取代和未取代的二烷基氨基烷基、取代和未取代的芳基氨基烷基、取代和未取代的二芳基氨基烷基、取代和未取代的(烷基)(芳基)氨基烷基、取代和未取代的杂环基氨基烷基、取代和未取代的羟基烷基、取代和未取代的烷氧基烷基、取代和未取代的芳氧基烷基、取代和未取代的杂环基烷基以及取代和未取代的杂环氧基烷基;和-C(=O)R25,其中R25选自H、-NH2、-NH(烷基)、-NH(芳基)、-N(烷基)2、-N(芳基)2、-N(烷基)(芳基)、-NH(杂环基)、-N(杂环基)(烷基)、-N(杂环基)(芳基)、-N(杂环基)2、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳氧基以及取代和未取代的杂环基。
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