[发明专利]2－(杂)芳基－取代的四氢喹啉衍生物

摘要

本发明公开了式(I)化合物，其中W，R，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶和R⁷具有权利要求1中所示的含义。所述化合物尤其可用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物其中W表示CH或N，R¹，R²，R³彼此独立地表示H、R、A、芳基、杂芳基、Hal、-(CY₂)_n-SA、-(CY₂)_n-SCF₃、-(CY₂)_n-SCN、-(CY₂)_n-CF₃、-(CY₂)_n-OCF₃、环烷基、-SCH₃、-SCN、-CF₃、-OCF₃、-OA、-(CY₂)_n-OH、-(CY₂)_n-CO₂R、-(CY₂)_n-CN、-(CY₂)_n-Hal、-(CY₂)_n-NR₂、(CY₂)_n-OA、(CY₂)_n-OCOA、-SCF₃、(CY₂)_n-CONR₂、-(CY₂)_n-NHCOA、-(CY₂)_n-NHSO₂A、SF₅、Si(CH₃)₃、CO-(CY₂)_n-CH₃、-(CY₂)_n-N-吡咯烷酮、CH(CH₂)_nNRCOOR、CHNRCOOR、NCO、CH(CH₂)_nCOOR、NCOOR、CH(CH₂)_nOH、N(CH₂)_nOH、CHNH₂、CH(CH₂)_nNR₂、CH(CH₂)_nNR₂、C(OH)R、CHNCOR、CH(CH₂)_n-芳基、CH(CH₂)_n-杂芳基、CH(CH₂)_nR¹、N(CH₂)_nCOOR、CH(CH₂)_nX(CH₂)_n-芳基、CH(CH₂)_nX(CH₂)_n-杂芳基、N(CH₂)_nCONR₂、XCONR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nXCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-杂芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]SO₂(CH₂)_n-杂芳基、O(CH₂)_nNR₂、X(CH₂)_nNR₂、NCO(CH₂)_nNR₂，R¹和R²一起也表示-N-C(CF₃)＝N-、-N-CR＝N-、-N-N＝N-，Y表示H、A、Hal，A表示烷基或环烷基，其中一个或多个H原子可以被Hal代替，Hal表示F、Cl、Br或I，R表示H或A，在偕原子团的情况下R一起也表示-(CH₂)₅-、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₂-X-(CH₂)₂或-(CH₂)₂-Z-(CH₂)_n，R⁴，R⁵彼此独立地表示H或者未取代的或者单-或多-OR-、NO₂-、Hal-、CF₃-、OCF₃-、CN-、NR₂-或SR-、芳基-或杂芳基-取代的N-吡咯烷酮原子团、-X-(CH₂)₂OR、-X-CO(CH₂)_nCH₃、-X-(CH₂)₂NR₂、R¹、S-芳基、O-芳基、CH₂Si(CH₃)₃，或者一起表示-X(CR₂)₂-、-X-(CR₂)₃-、-X-(CHCH₂OR)(CH₂)₂-、-X-(CHCH₂NR₂)(CH₂)₂-、-X(CH₂)₂NR₂、-(CR₂)₃-、-(CR₂)₄-、-CR＝CR-CR＝CR-、-XCHQ(CR₂)₂-、-XCHQCR₂-、R-N-(C＝X)-N-R、-XC[(CH₂)nOR]₂CH₂CH₂-，X表示O、S或NR，Q表示CH₂Hal、CHO、COR^a、CH₂R^a、CH₂OCOR^a、CH₂NCOR¹、CH₂N(R¹)₂、CH₂OR¹、CH₂OCON(R¹)₂、CH₂OCOOR¹、CH₂NHCON(R¹)₂、CH₂NHCOOR¹，R^a表示OR、NHR₂、NR₂、NR(CH₂)_n-芳基、NR(CH₂)_nOR、COOR、N-吡咯烷酮原子团、OCOR、NR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNHCOOR]CO-芳基、R¹、N[CH₂(CH₂)_nOR]₂、NR(CH₂)_nNCOOR、X(CH₂)_nX(CH₂)_nXR、NR(CH₂)_nX(CH₂)_nOH、NR(CH₂)_nO(CH₂)_nOH、(CH₂)_nCOOR、O(CO)NR(CH₂)_nOR、O(CO)(CH₂)_nNR₂、NR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nR¹、N(R)(CH₂)_nN(R)COOR、XCOO(CH₂)_nNR₂、OSO₂A、OSO₂CF₃、OSO₂Ar、OCONR₂、OCH₂(CH₂)_nNR₂，Z表示CH₂、X、CHCONH₂、CH(CH₂)_nNRCOOR、CHNRCOOR、NCO、CH(CH₂)_nCOOR、NCOOR、CH(CH₂)_nOH、N(CH₂)_nOH、CHNH₂、CH(CH₂)_nNR₂、CH(CH₂)_nNR₂、C(OH)R、CHNCOR、CH(CH₂)_n-芳基、CH(CH₂)_n-杂芳基、CH(CH₂)_nR¹、N(CH₂)_nCOOR、CH(CH₂)_nX(CH₂)_n-芳基、CH(CH₂)_nX(CH₂)_n-杂芳基、N(CH₂)_nCONR₂、XCONR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nXCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-杂芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]SO₂(CH₂)_n-杂芳基、O(CH₂)_nNR₂、X(CH₂)_nNR₂、NCO(CH₂)_nNR₂，R⁶表示芳基或杂芳基，它们各自是未取代的或者被以下基团单-或多取代：芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基取代基各自可以被Hal、NO₂、CN、A、OR、OCOR、COR、NR₂、CF₃、OCF₃、OCH(CF₃)₂取代，或者Hal、NO₂、CN、OR、A、-(CY₂)_n-OR、-OCOR、-(CY₂)_n-CO₂R、-(CY₂)_n-CN、-NCOR、-COR或-(CY₂)_n-NR₂，R⁷表示(C＝O)-R、(C＝O)-NR₂、(C＝O)-OR、H或A，m表示0、1或2，且n表示0、1、2、3、4、5、6或7，以及它们可药用的衍生物、溶剂合物、互变异构体、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物。