[发明专利]稠合芳基和杂芳基衍生物及其使用方法

摘要

本发明涉及的是式I稠合芳基和杂芳基衍生物，包含这些衍生物的组合物，和使用其预防和治疗通过重摄取单胺而被改善的病症的方法，所述病症包括特别是血管舒缩症状(VMS)、性机能障碍、胃肠和泌尿生殖疾病、慢性疲劳综合征、纤维肌痛综合征、神经系统疾病以及它们的组合，特别是选自以下的病症：严重的抑郁性障碍、血管舒缩症状、压迫性和急迫性尿失禁、纤维肌痛、疼痛、糖尿病性神经病变以及它们的组合。

主权项

1.式I化合物：或其药学上可接受的盐；其中：A是萘基、苯硫基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、呫吨基、吡咯基、中氮茚基、异吲哚基、吲哚基、苯并苯硫基，其中所述A的任何1到3个碳原子都能任选被氮原子置换，其中所述的A任选被一个或多个R¹取代；W是H或OR⁹；R¹独立地为H、OH、烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、烷酰氧基、亚甲二氧基、苄氧基(任选被一个或多个R¹取代)、苯氧基(任选被一个或多个R¹取代)、萘氧基(任选被一个或多个R¹取代)、硝基，三氟甲氧基、腈、烯基、炔基、亚砜、磺酰基、磺酰氨基、苯基(任选被一个或多个R¹取代)、杂芳基(任选被一个或多个R¹取代)、杂芳氧基(任选被一个或多个R¹取代)、杂芳基甲氧基(任选被一个或多个R¹取代)、烷酰基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或氨基；R⁵是H、(C₁-C₆)烷基或三氟甲基；R⁶和R⁷独立地是(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基；或者R⁶和R⁷可以一起形成4到8个碳原子的环；其中所述R⁶和R⁷的任何碳原子都可以任选被N、S或O置换；其中R⁶和R⁷可以任选被R⁵或OH取代；或者其中R⁶和R⁷可以形成4到8个碳的环，其稠合到4到6个碳原子的环烷基环上；R⁸是H、(C₁-C₆)烷基、苄基(任选被苄氧基或苯氧基取代)、萘甲基(任选被一个或多个R¹取代)、苯基(C₂-C₆)烷基(任选被一个或多个R¹取代)、杂芳基甲基(任选被R¹取代)、环烷基、环烯基、环烷基甲基(其中任何碳原子都可以任选被N、S或O置换，其中所述的环烷基甲基可以任选被OH、CF₃、卤素、烷氧基、烷基、苄氧基或烷酰氧基取代)、环烯基甲基(其中任何碳原子都可以任选被N、S或O置换，其中所述的环烷基甲基可以任选被OH、CF₃、卤素、烷氧基、烷基、苄氧基或烷酰氧基取代)；或者R⁵和R⁸与R⁸所连接的氮原子一起形成任选被R⁵取代的环；R⁹是H、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷基-C(＝O)；t是1、2或3；以及x是0、1或2。