[发明专利]蕈毒碱性乙酰胆碱受体拮抗剂无效
| 申请号： | 200480037266.8 | 申请日： | 2004-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN1893948A | 公开（公告）日： | 2007-01-10 |
| 发明（设计）人： | 雅各布·布希－彼得森;迈克尔·R·帕洛维奇;万泽红;严洪兴;祝翀捷 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/46 | 分类号： | A61K31/46;C07D451/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 提供蕈毒碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及使用它们的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 碱性 乙酰胆碱 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.具有下面所示的结构I或II的化合物，R2和R3是2-噻吩以及R4是-OC(O)CH3的式(II)化合物除外：其中：所示H原子的位置在外；R1-表示与N原子的正电荷有关的阴离子，R1-可以是但不局限于氯离子、溴离子、碘离子、硫酸根、苯磺酸根和甲苯磺酸根；R2和R3独立地选自直链或支链的低级烷基(优选具有1-6个碳原子)、环烷基(具有5-6个碳原子)、环烷基-烷基(具有6-10个碳原子)、N或O作为杂原子的杂环烷基(具有5-6个碳原子)、N或O作为杂原子的杂环烷基-烷基(具有6-10个碳原子)、芳基、任选取代的芳基、杂芳基和任选取代的杂芳基；R4选自(C1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-杂芳基、-OR5、-CH2OR5、-CH2OH、-CN、-CF3、-CH2O(CO)R6、-CO2R7、-CH2NH2、-CH2N(R7)SO2R5、-SO2N(R7)(R8)、-CON(R7)(R8)、-CH2N(R8)CO(R6)、-CH2N(R8)SO2(R6)、-CH2N(R8)CO2(R5)、-CH2N(R8)CONH(R7)；R5选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-杂芳基；R6选自(C1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷基-芳基、(C1-C6)烷基-杂芳基；R7和R8独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)杂环烷基、(C1-C6)烷基-芳基和(C1-C6)烷基-杂芳基。
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