[发明专利]脯氨酸基芳基乙酰胺

摘要

新型的式(I)化合物，其中R、R¹、R²、R³、X、X′和Y具有权利要求1中所述的定义。所述化合物为凝血因子Xa抑制剂，并且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物，其中R表示Hal、-C≡C-H、-C≡C-A或者OA，R¹表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、A-COO-、Ph-(CH₂)_n-COO-、环烷基-(CH₂)_n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N₃、NH₂、NO₂、CN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CON(A)₂、O-烯丙基、O-炔丙基、O-苄基、＝N-OH、＝N-OA或者＝CF₂，X，X’各自彼此独立地表示CH、CHal或者N，Y表示R⁴或者Hal，Ph表示未被取代或者被A、OA、OH或者Hal单取代、二取代或者三取代的苯基，R²表示H、Hal或者A，R³表示H或者A，R⁴表示OH、OA、A-COO-、NHA、NHAr、NAA′、Het或者-NH-CHR⁵-COOR³，R⁵表示H、A、-CHR³-OH、(CH₂)_n-Ph、(CH₂)_n-COOH、(CH₂)_n-CONH₂、(CH₂)_p-NH₂、(CH₂)_n-NH(＝NH)NH₂、(CH₂)_n-Het¹或者(CH₂)_n-SR³，Het表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香杂环，它可以未被取代或者被A、OH、OA、CN、COOH、COOA和/或羰基氧(＝O)单取代、二取代或者三取代，Het¹表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者双环芳香杂环，它可以未被取代或者被A、OH、OA和/或CN单取代、二取代或者三取代，A，A’彼此各自独立地表示具有1～12个碳原子的非支链烷基、支链烷基或者环烷基，另外其中1～7个氢原子可以被氟和/或氯替换，Ar表示未被取代或者被Hal、A、OR³、N(R³)₂、NO₂、CN、COOR³、CON(R³)₂、NR³COA、NR³CON(R³)₂、NR³SO₂A、COR³、SO₂N(R³)₂、S(O)_nA、-[C(R³)₂]_n-COOR³或者-O-[C(R³)₂]_p-COOR³单取代、二取代或者三取代的萘基、联苯基或者苯基，Hal表示F、Cl、Br或者I，n表示0、1、2或者3，p表示1、2、3、4或者5，以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括它们的各种比例的混合物。