[发明专利]制备喜树碱衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 200480037768.0 申请日: 2004-11-01
公开(公告)号: CN1894257A 公开(公告)日: 2007-01-10
发明(设计)人: Y·吴;K·纳库南;J·王;H·科夏特 申请(专利权)人: 比奥纽默里克药物公司
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;C07D491/147
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 合成高度亲脂性喜树碱衍生物的方法。该方法包括在改良的Minisci型烷基化反应中,将溶解的、非衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物起反应,产生7-取代的喜树碱衍生物。
搜索关键词: 制备 喜树碱 衍生物 方法
【主权项】:
1.合成具有下式结构的喜树碱衍生物的方法:其中A是-(CH2)m-;m是1~6;并且R1、R2、和R3各自是低级烷基或芳基;该方法包括:a)提供一定量的实质上纯的喜树碱,并将所述喜树碱溶解在强酸溶液中;b)提供一定量的具有式R3R2R1Si-Am-X(II)的化合物,其中X为杂环,并且将(II)溶解在以有机物为基础的溶液中;并且c)将来自步骤a)和b)的溶液混合足够的一段时间,让他们起反应,形成式I化合物。
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