[发明专利]制备喜树碱衍生物的方法有效
申请号: | 200480037768.0 | 申请日: | 2004-11-01 |
公开(公告)号: | CN1894257A | 公开(公告)日: | 2007-01-10 |
发明(设计)人: | Y·吴;K·纳库南;J·王;H·科夏特 | 申请(专利权)人: | 比奥纽默里克药物公司 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;C07D491/147 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 合成高度亲脂性喜树碱衍生物的方法。该方法包括在改良的Minisci型烷基化反应中,将溶解的、非衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物起反应,产生7-取代的喜树碱衍生物。 | ||
搜索关键词: | 制备 喜树碱 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.合成具有下式结构的喜树碱衍生物的方法:
其中A是-(CH2)m-;m是1~6;并且R1、R2、和R3各自是低级烷基或芳基;该方法包括:a)提供一定量的实质上纯的喜树碱,并将所述喜树碱溶解在强酸溶液中;b)提供一定量的具有式R3R2R1Si-Am-X(II)的化合物,其中X为杂环,并且将(II)溶解在以有机物为基础的溶液中;并且c)将来自步骤a)和b)的溶液混合足够的一段时间,让他们起反应,形成式I化合物。
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