[发明专利]用于治疗癌症的4－(吡唑－3－基氨基)嘧啶衍生物

摘要

用于调控温血动物如人体内的胰岛素样生长因子1受体活性的式(I)的化合物，其中取代基的定义如正文中所述。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用的盐，其中：R¹表示三氟甲基、或(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基或(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基，各基团可任选地被一个或多个独立地选自卤素和(C1-C6)烷氧基的取代基所取代；R²表示氢、卤素或三氟甲基；R³表示氢、羟基或卤素、或(C 1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基氨基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C6)烷基]氨基甲酰基、-C(O)R^3b、-OR^3b、-SR^3b、-NHR^3b、-N[(C1-C6)烷基]R^3b、-S(O)_mR^3a或-N(R^3c)C(O)R^3a，其中R^3a表示(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基，m是0、1或2，R^3b表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和的4-、5-或6-员单环杂环和R^3c表示氢或(C1-C6)烷基，或R³表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至6-员饱和单环杂环，或R³表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至6-员杂芳族环，或R³表示2，7-二氮杂螺环[3.5]壬烷基，R³中的各基团或环可任选地被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、三-[(C1-C4)烷基]甲硅烷基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二-[(C1-C6)烷基]氨基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C6)烷基]氨基甲酰基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷酰基、其中R^3a和R^3c的定义如上所述的烷酰基氨基-N(R^3c)C(O)R^3a、或可任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的3-、4-、5-、6-或7-员饱和单环的取代基所取代，这些取代基中的任何一种都可任选地被一个或多个(C1-C4)烷基、羟基或氰基所取代；-NQ¹表示包含一个氮杂原子并任选地包含一个或多个选自氮、氧和硫的另外的环杂原子的N-连接的5-至6-员饱和单环；Q²表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至6-员杂芳族环，该环被Q³取代并任选地在任何可获得的环原子上被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(其各自可任选地被一个或多个独立地选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基所取代)、卤素、硝基、氰基、-NR⁴R⁵、羧基、羟基、(C2-C6)链烯基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)_p(C1-C4)烷基、-C(O)NR⁶R⁷和-SO₂NR⁸R⁹的另外的取代基所取代，其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自独立地表示氢或(C1-C6)烷基，或当和其与之相连的氮原子连接到一起时，R⁴和R⁵、或R⁶和R⁷、或R⁸和R⁹可各自独立地形成饱和杂环并且p是0、1或2；Q³表示(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基或(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基或可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的5-至6-员单环，并且其中Q³任选地被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(其各自可任选地被一个或多个独立地选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基所取代)、卤素、硝基、氰基、-NR¹⁰R¹¹、羧基、羟基、(C2-C6)链烯基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)_n(C1-C6)烷基、-C(O)NR¹²R¹³和-SO₂NR¹⁴R¹⁵的取代基所取代，其中R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵各自独立地表示氢或(C1-C6)烷基，或当和其与之相连的氮原子连接到一起时，R¹⁰和R¹¹、或R¹²和R¹³、或R¹⁴和R¹⁵可各自独立地形成饱和杂环并且n是0、1或2；并且其中任何饱和单环任选地带有1或2个氧代或硫代取代基。