[发明专利]作为磷酸二酯酶PDE2抑制剂的苯并'1,4-二氮杂-2-酮衍生物、及其制备和治疗用途无效
申请号: | 200480038085.7 | 申请日: | 2004-12-23 |
公开(公告)号: | CN1898217A | 公开(公告)日: | 2007-01-17 |
发明(设计)人: | 穆斯塔法·阿巴尔加兹;斯特凡诺·比翁迪;热罗姆·迪朗东;埃马努埃莱·利曼东;切萨雷·蒙达多里;帕特里克·瓦格纳 | 申请(专利权)人: | 神经3D公司 |
主分类号: | C07D243/24 | 分类号: | C07D243/24;C07D413/04;A61K31/5513;A61P25/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 章社杲;张英 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及具有PDE2抑制活性的化学式(I)的化合物、以及通过给予所述化合物的治疗方法,尤其用于治疗各种中枢神经系统或周围神经系统的疾病。本发明进一步涉及包括所述化合物的药物组合物以及用于制备所述化合物的方法。通式(I)的化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 磷酸二酯酶 pde2 抑制剂 二氮杂 衍生物 及其 制备 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物:
其中:R1表示氢原子、(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷芳基、芳基(C1-C6)烷基基团、(C3-C6)链烯基、或(C3-C6)链烯基芳基,R7表示取代的或未取代的芳基或杂芳基基团,当R7是取代的芳基时,它优选被以下基团单取代或双取代:(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C3-C6)环烷氧基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C6)链烯氧基,芳氧基,酰基,卤素,三氟甲基,二氟甲基,氰基,硝基,羟基,羧酰胺,氨基,(C1-C6)氨基烷基,(C1-C6)氨基二烷基,NCOR12,其中R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷芳基、芳基、或-CONR13R14,其中R13和R14彼此独立地选自由氢原子、(C1-C6)烷基基团、(C3-C6)链烯基基团、烷芳基、链烯基芳基、以及芳基基团构成的组,R8表示氢原子或OR10基团,其中R10是氢原子,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C3-C6)链烯基,三氟甲基,二氟甲基,(C3-C6)链烯基芳基,芳基,或具有1至3个选自O、N、S中的杂原子的芳族或非芳族的杂环基团,当R10是芳基时,它优选被以下基团单取代或双取代:氢,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C3-C6)环烷氧基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C6)链烯氧基,卤素,三氟甲基,二氟甲基,氰基,硝基,羟基,羧酰胺,氨基,(C1-C6)氨基烷基,(C1-C6)氨基二烷基,NCOR12,其中R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷芳基、芳基、以及-CONR13R14,其中R13和R14彼此独立地选自由氢原子、(C1-C6)烷基基团、(C3-C6)链烯基基团、烷芳基、链烯芳基、以及芳基基团构成的组,RX表示氢原子、卤素原子、甲基、甲氧基、乙酰基、三氟甲基、CN、COH或CONH2基团,RY表示氢,卤素原子,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,芳基,芳烷基,(C3-C6)环烷氧基,COH,(C1-C6)烷氧基,链烯基,(C3-C8)链烯氧基,炔基,炔氧基,酰基,卤素,三氟甲基,二氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基,氰基,硝基,羟基,羧酰胺,氨基,(C1-C6)氨基烷基,(C1-C6)氨基二烷基,NHCOR12,其中R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)烷芳基、芳基、或-CONR13R14,其中R13和R14彼此独立地选自由氢原子、(C1-C6)烷基基团、(C2-C6)链烯基基团、炔基、烷芳基、链烯芳基、炔芳基、以及芳基基团构成的组,条件是当R8是氢原子时,那么RX或RY不同于氢,或其药学可接受的盐。
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