[发明专利]罗苏伐他汀( E )－7－[4－(4－氟苯基)－6－异丙基－2－[甲基(甲磺酰基)氨基 ]嘧啶－5－基] (3R , 5S)－3, 5－二羟庚－6－烯酸钙盐及其结晶中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200480038296.0 | 申请日： | 2004-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN1898233A | 公开（公告）日： | 2007-01-17 |
| 发明（设计）人： | T·奥卡达;J·霍尔博里;D·D·P·拉凡 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（英国）有限公司;盐野义制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D239/42 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明阐述通过分离式(8)或式(10)结晶化合物从式(7)化合物制造用作HMGCoA还原酶抑制剂的(E)－7－[4－(4－氟苯基)－6－异丙基－2－[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶－5－基](3R，5S)－3，5－二羟庚－6－烯酸钙盐的方法，其中A为缩醛或缩酮保护基，而R为烷基。本发明同样阐述了式7、式8及式10结晶中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 罗苏伐 苯基 丙基 甲基 甲磺酰基 氨基 嘧啶 二羟庚 烯酸钙盐 及其 结晶 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制造(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟庚-6-烯酸钙盐的方法，其包括：a)酸解式(7)化合物中的缩醛保护基并分离所得到的式(8)结晶化合物，其中A为缩醛或缩酮保护基，而R为(1-6C)烷基；b)任选重结晶式(8)化合物；c)水解化合物(8)中的酯基团，得到二羟基羧酸酯衍生物(9)(其中M为氢或除钙以外的金属相反离子)或式(1)化合物；及d)若需要，将式(9)化合物转化为式(1)化合物。
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