[发明专利]制备(3R,3A,6AR)－六氢呋喃并[2,3－B]呋喃－3－基(1S,2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯的方法

摘要

本发明涉及用于制备(3R，3aS，6aR)－六氢呋喃并[2，3－b]呋喃－3－基(1S，2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯的方法以及用于所述方法的中间体。更具体地讲本发明涉及使用4－氨基－N((2R，3S)－3－氨基－2－羟基－4－苯基丁基)－N－(异丁基)苯磺酰胺中间体制备(3R，3aS，6aR)－六氢呋喃并[2，3－b]呋喃－3－基(1S，2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯的方法，涉及适合工业化规模的方法。(3R，3aS，6aR)－六氢呋喃并[2，3－b]呋喃－3－基(1S，2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯尤其用作HIV蛋白酶抑制剂。

主权项

1.一种用于制备式(6)化合物、其加成盐、多晶型和/或假多晶型形式的方法，其特征在于所述方法包括：(i)在式(1)化合物中引入异丁基氨基其中PG表示氨基保护基团；R₁为氢或者C_1-6烷基；(ii)在步骤(i)生成的化合物中引入对-硝基苯基磺酰基；(iii)使步骤(ii)生成的化合物的硝基部分还原；(iv)使步骤(iii)生成的化合物脱保护；(v)使步骤(iv)生成的化合物与(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基衍生物偶合。